Vaistinis preparatas: Fluxemed
Puslapis: 13


Fluoksetino farmakokinetika nelinijinė, jis metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu. Išgėrus vaistinio preparato, paprastai po 6–8 valandų pasiekiama didžiausia koncentracija plazmoje. Daugiausia fluoksetino metabolizuojama kepenyse veikiant polimorfiniam CYP2D6 izofermentui. Iš pradžių kepenyse fluoksetinas metabolizuojamas demetilinimo būdu, susidarant aktyviam metabolitui norfluoksetinui (demetilfluoksetinui).

Eliminacija

Fluoksetino pusinės eliminacijos laikas yra 4–6 dienos, o norfluoksetino – 4–16 dienų. Dėl tokio ilgo pusinės eliminacijos laiko vaistinis preparatas išlieka organizme 5–6 savaites po to, kai baigiamas jo vartojimas. Didžioji dalis fluoksetino (maždaug 60% išgertos dozės) išsiskiria pro inkstus. Fluoksetinas išsiskiria į pieną.

Rizikos grupių pacientai

Senyvi pacientai

Vaistinio preparato kinetikos rodmenys sveikų senyvų asmenų organizme panašūs į jaunesnių.

Vaikai ir paaugliai

Vidutinė fluoksetino koncentracija vaikų organizme maždaug 2 kartus, o vidutinė norfluoksetino koncentracija – 1,5 karto didesnė už paauglių. Pastovioji vaisto koncentracija plazmoje priklauso nuo kūno svorio ir būna didesnė mažiau sveriančių vaikų organizme (žiūrėti 4.2 skyrių). Geriant kartotines vaistinio preparato dozes, daug fluoksetino ir norfluoksetino susikaupia organizme, kaip ir suaugusiesiems. Kasdieną vartojant vaistinio preparato, pastovioji koncentracija pasiekiama per 3–4 savaites.

Kepenų nepakankamumas

Kepenų nepakankamumo atveju (pvz., sergant alkoholio sukelta kepenų ciroze) fluoksetino ir norfluoksetino pusinės eliminacijos laikas pailgėja atitinkamai iki 7 ir 12 dienų. Reikėtų skirti mažesnę dozę arba vaistinio preparato gerti rečiau.

Inkstų nepakankamumas

Ligonių, kuriems diagnozuotas lengvas, vidutinio sunkumo ar sunkus (anurija) inkstų nepakankamumas, suvartojusių vienkartinę fluoksetino dozę, kinetikos rodmenys, palyginti su sveikų savanorių, nesiskyrė. Visgi vartojant kartotines dozes, pastovioji koncentracija plazmoje gali padidėti.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų in vitro ir tyrimų su gyvūnais duomenys kancerogeninio ar mutageninio fluoksetino poveikio nerodo.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>