Vaistinis preparatas: Oxaliplatin PharmaSwiss
Puslapis: 12


FOLFOX4 ir LV5FU2 grupėse II (B2 pagal Duke) stadijos vėžiu sergančių ligonių pogrupyje rodmuo buvo atitinkamai 92,2 %, palyginti su 92,4 % (santykinė rizika = 1,01) ir III (C pagal Duke) stadijos vėžiu sergančių ligonių pogrupyje rodmuo buvo atitinkamai 80,4 %, palyginti su 78,1 % (santykinė rizika = 0,87).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Atskirų aktyvių oksaliplatinos junginių farmakokinetika netirta. Nustatyti šie ultrafiltruojamos platinos, kurią sudaro visų junginių (t. y. aktyvios ir neaktyvios platinos) mišinys, farmakokinetikos po 15 gydymo ciklų, kurių metu kas 3 savaites per dvi valandas į veną buvo infuzuojama 130 mg/m2 kūno paviršiaus ploto oksaliplatinos dozė, ir po 13 gydymo ciklų, kurių metu kas 2 savaites per dvi valandas į veną buvo infuzuojama 85 mg/m2 kūno paviršiaus ploto oksaliplatinos dozė, duomenys.

Ultrafiltruojamos platinos farmakokinetikos duomenų, nustatytų po kartotinių 85 mg/m2 kūno paviršiaus ploto oksaliplatinos dozių vartojimo kas dvi savaites arba 130 mg/m2 kūno paviršiaus ploto oksaliplatinos dozių vartojimo kas tris savaites, suvestinė

Dozė

*Cmax

*AUC0-48

*AUC

*t1/2?

*t1/2?

*t1/2?

*Vss

*CL

*

* 

*? g/ml

*? g.val./ml

*? g.val./ml

*val.

*val.

*val.

*l

*l/val.

*

*85 mg/m2 kūno paviršiaus ploto

Vidurkis

*

0,814

*

4,19

*

4,68

*

0,43

*

16,8

*

391

*

440

*

17,4

*

*SN

*0,193

*0,647

*1,40

*0,35

*5,74

*406

*199

*6,35

*

*130 mg/m2 kūno paviršiaus ploto

Vidurkis

*

1,21

*

8,20

*

11,9

*

0,28

*

16,3

*

273

*

582

*

10,1

*

*SN

*0,10

*2,40

*4,60

*0,06

*2,90

*19,0

*261

*3,07

*

*Vidutiniai AUC0-48 ir Cmax rodmenys buvo nustatyti po 3 (85 mg/m2 kūno paviršiaus ploto) arba 5 (130 mg/m2 kūno paviršiaus ploto) gydymo ciklų.

Vidutiniai AUC, Vss, CL ir CLR0-48 rodmenys buvo nustatyti po 1 gydymo ciklo.

Cend, Cmax, AUC, AUC0-48, Vss ir CL rodmenys buvo nustatyti, atliekant neskirstomąją analizę.

t1/2?, t1/2? ir t1/2? rodmenys buvo nustatyti, atliekant skirstomąją analizę (jungtiniai 13 ciklų duomenys).

Dviejų valandų infuzijos pabaigoje 15 % suvartotos platinos atsiranda sisteminėje kraujotakoje, kiti 85 % greitai pasiskirsto audiniuose ir šalinami su šlapimu. Platina visam laikui prisijungia prie eritrocitų bei kraujo plazmos baltymų, todėl jos pusinis periodas šiuose elementuose labai artimas natūraliam eritrocitų ir plazmos baltymų gyvavimui. Kas dvi savaites infuzuojant 85 mg/m2 kūno paviršiaus ploto dozę arba kas tris savaites infuzuojant 130 mg/m2 kūno paviršiaus ploto dozę, ultrafiltruojamos platinos kraujo plazmoje nesusikaupė, pusiausvyros apykaita šiuose elementuose atsirado pirmą gydymo ciklą. Skirtumai to paties žmogaus ir atskirų žmonių organizme paprastai būna maži.

Manoma, kad in vitro preparatas skaldomas nefermentiniu būdu. Duomenų apie diaminocikloheksano (DACH) žiedo metabolizavimą citochromo P 450 sistemoje negauta.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>