Vaistinis preparatas: Oxaliplatin PharmaSwiss
Puslapis: 13


Daug oksaliplatinos žmogaus organizme metabolizuojama. 2 valandų infuzijos pabaigoje kraujo plazmos ultrafiltrate nepakitusio vaistinio preparato nebūna. Sisteminėje kraujotakoje nustatyta įvairių citotoksinį poveikį darančių metabolitų, tarp jų monochloro-, dichloro- ir diakva-DACH platina, ir daug vėliau atsirandančių neaktyvių konjugatų.

Daugiausia oksaliplatinos iš organizmo šalinama su šlapimu, pirmas 48 val. po pavartojimo klirensas būna didžiausias.

Per 5 paras maždaug 54 % dozės pašalinama su šlapimu ir mažiau nei 3 % su išmatomis.

Klirensas iš ligonių, kurie serga inkstų funkcijos sutrikimu, organizmo labai sumažėja (nuo 17,6 ± 2,18 l/val. iki 9,95 ± 1,91 l/val.). Taip pat statistiškai reikšmingai sumažėja pasiskirstymo tūris (nuo 330 ± 40,9 l iki 241 ± 36,1 l). Sunkaus inkstų funkcijos sutrikimo įtaka platinos klirensui netirta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių tyrimų su gyvūnais (su pelėmis, žiurkėmis, šunimis ir (arba) beždžionėmis) duomenimis, vartojant vienkartines ir kartotines oksaliplatinos dozes, pasireiškia toksinis poveikis organams taikiniams, pavyzdžiui: kaulų čiulpams, virškinimo traktui, inkstams, sėklidėms, nervų sistemai ir širdžiai. Toksinis poveikis gyvūnų organams taikiniams buvo toks pat, kaip sukeliamas kitokių platinos bei DNR pažeidžiančių citotoksinių vaistinių preparatų, kuriais gydomi vėžiu sergantys žmonės, išskyrus poveikį širdžiai. Toksinis poveikis širdžiai nustatytas tik šunims. Tai buvo elektrofiziologiniai sutrikimai ir mirtinas skilvelių virpėjimas. Kad toksinis poveikis širdžiai yra specifinis šunims, manoma ne vien dėl to, kad jis pasireiškė tik šunims, bet ir dėl to, kad mirtiną kardiotoksinį poveikį šunims sukeliančią dozę (150 mg/m2 kūno paviršiaus ploto) žmogus toleruoja gerai. Ikiklinikinių tyrimų su žiurkių sensoriniais neuronais duomenimis, su oksaliplatinos vartojimu susiję neurosensorinio sutrikimo simptomai gali pasireikšti dėl sąveikos su nuo įtampos priklausomais natrio jonų kanalais.

Oksaliplatina sukėlė mutageninį ir klastogeninį poveikį tiriamųjų žinduolių ląstelių sistemoms ir embriotoksinį ir fetotoksinį poveikį žiurkėms. Manoma, kad oksaliplatina gali daryti kancerogeninį poveikį, tačiau kancerogeninio poveikio tyrimų neatlikta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozė monohidratas

6.2 Nesuderinamumas

Šio vaistinio preparato negalima maišyti su kitais, išskyrus išvardytus 6.6 skyriuje. Oksaliplatiną galima infuzuoti per tą pačią Y formos infuzijų sistemą kartu su folino rūgštimi (FR).

Oksaliplatinos negalima maišyti su šarminės reakcijos preparatais ar tirpalais, ypač su 5fluorouracilu, folino rūgšties preparatais, kuriuose yra pagalbinės medžiagos trometamolio, bei kitų veikliųjų medžiagų trometamolio druskomis. Šarminiai vaistiniai preparatai bei tirpalai nepalankiai veikia oksaliplatinos stabilumą (žr. 6.6 skyrių).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>