Vaistinis preparatas: Somatuline Autogel
Puslapis: 5


Giliai po oda sušvirkštus Somatuline Autogel 60, 90 ir 120 mg sveikiems savanoriams, lanreotido koncentracijos pakyla iki vidutinių didžiausių koncentracijų serume, t.y. 4,25, 8,39 ir 6,79 ng/ml. Šios Cmax reikšmės pasiekiamos per pirmą parą po sušvirkštimo po 8, 12 ir 7 valandų (vidutinės reikšmės). Pasiekusios piką serume, lanreotido koncentracijos po pirmos eilės kinetikos lėtai mažėja, kuomet galutinės eliminacijos pusperiodis yra atitinkamai 23,3, 27,4 ir 30,1 dienos, o praėjus 4 savaitėms po sušvirkštimo lanreotido vidutinės koncentracijos serume buvo atitinkamai 0,9, 1,11 ir 1,69 ng/ml. Absoliutusis biologinis prieinamumas buvo 73,4, 69,0 ir 78,4 proc.

Giliai po oda sušvirkštus Somatuline Autogel 60, 90 ir 120 mg akromegalija sergantiems ligoniams, lanreotido kiekis serume pakyla iki vidutinio didžiausio, t.y. 1,6, 3,5 ir 3,1 ng/ml. Šios Cmax reikšmės pasiekiamos per pirmą parą po sušvirkštimo po 6, 6 ir 24 valandų. Pasiekusios piką serume, lanreotido koncentracijos vykstant tiesinei kinetikai lėtai mažėja, o praėjus 4 savaitėms po sušvirkštimo lanreotido vidutinės koncentracijos serume buvo atitinkamai 0,7, 1,0 ir 1,4 ng/ml.

Stabilus lanreotido kiekis serume buvo pasiektas vidutiniškai po 4 injekcijų, atliktų kas keturias savaites. Po pakartotino dozės vartojimo kas keturias savaites vidutinės stabilios Cmax reikšmės buvo 3.8, 5.7 ir 7.7 ng/ml atitinkamai 60, 90 ir 120 mg, vidutinės Cmin reikšmės pasiekė 1,8, 2,5 ir 3,8 ng/ml. Didžiausias svyravimo indeksas vidutiniškai kito nuo 81 iki 108 proc.

Giliai po oda sušvirkštus Somatuline Autogel 60, 90 ir 120 mg akromegalija sergantiems ligoniams, nustatytas tiesinės farmakokinetikos atpalaidavimo pobūdis. Lanreotido kiekis serume, kas 28 dienos giliai po oda sušvirkštus tris 60 mg, 90 mg ar 120 mg dozes Somatuline Autogel, buvo panašus į tokį, koks būna serume akromegalija sergančių pacientų, anksčiau gydytų 30 mg pailginto atpalaidavimo preparato (Somatuline P.R.) doze, injekuota į raumenis atitinkamai kas 14, 10 ar 7 dienos.

Inkstų ir kepenų pažeidimai

Tiriamųjų su sunkiais kepenų pažeidimais lanreotido bendrasis klirensas serume sumažėja maždaug du kartus, todėl padidėja pusperiodis ir AUC. Tarp tiriamųjų su vidutiniais ir sunkiais kepenų pažeidimais nustatytas klirenso sumažėjimas (30 proc.). Bet kokio sunkumo kepenų nepakankamumą turinčių tiriamųjų pasiskirstymo tūris ir vidutinis išlikimo laikas padidėjo.

Ligoniams su inkstų arba kepenų pažeidimais pradinės dozės keisti nereikia, kadangi numatoma, kad šių populiacijų lanreotido koncentracijos serume užtikrintai pakliūna į koncentracijų serume intervalą, kurį lengvai toleruoja sveiki asmenys.

Senyvo amžiaus ligoniai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>