Vaistinis preparatas: METHYLPREDNISOLONE SOPHARMA
Puslapis: 8


Gliukokortikoidai, taip pat ir metilprednizolonas, saugo nuo audinių atsako į daugelį stimuliuojančių veiksnių, pavyzdžiui, į spindulinius, mechaninius, cheminius, infekcinius ar imunologinius dirgiklius, ar slopina šį atsaką. Todėl jie silpnina simptomus, neveikdami pačios ligos. Metilprednizolonas uždegimą slopina bent penkis kartus stipriau negu hidrokortizonas.

Gliukokortikoidai ir metilprednizolonas veikia endokrininę sistemą, slopindami AKTH sekreciją ir endogeninio kortizolio gamybą ir, kai vartojami ilgai, sukeldami dalinę antinksčių žievės atrofiją. Po vienkartinės 40 mg metilprednizolono dozės kortikotropino nesekretuojama 1,5 dienos. Gliukokortikoidai taip pat dalyvauja angliavandenių, kalcio, vitamino D, baltymų ir riebalų metabolizme, jie didina gliukozės koncentraciją kraujyje, mineralinį kaulų tankį, sukelia raumenų atrofiją ir dislipidemiją. Kitos įvairaus gliukokortikoidų veikimo pasekmės yra hipertenzija ir elgesio bei nuotaikos pokyčiai.

Metilprednizolo mineralokortikoidinis poveikis neryškus.

Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Metilprednizolono vandenilio sukcinato natrio druska gerai tirpsta vandenyje ir greitai absorbuojama. Didžiausia plazmos koncentracija pasiekiama per 1 – 2 val pavartojus per burną arba parenteriniu būdu.

Pasiskirstymas

Kraujyje apie 95% vaisto greitai jungiasi su plazmos baltymais, ypač su globulinais ir išnešiojamas į plaučius, inkstus, plonąjį žarnyną, odą, kepenis ir raumenis. Farmakologiniu poveikiu pasižymi tik laisvas metilprednizolonas.

Metabolizmas

Daugiausia preparato metabolizuojama kepenyse. Vaisto metabolitai (keto- ir hidroksi- junginiai) yra neaktyvūs hormonai. Laikas, per kurį vaisto koncentracija sumažėja per pusę, yra 100 minučių. Veikimo trukmė – 12 – 26 valandos.

Eliminacija

Apie 85 proc. pavartotos dozės išsiskiria su šlapimu per 24 valandas, 10 proc. - su fekalijomis. Metilprednizolonas pereina placentos barjerą ir išsiskiria į pieną. Vaisto metabolitai (keto- ir hidroksi- junginiai) daugiausiai išsiskiria su šlapimu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tiriamiems gyvūnams preparato sušvirkštus į veną, metilprednizolonas pasižymėjo silpnu toksiškumu. Ūmi LD50 žiurkėms ir pelėms – atitinkamai 650 ir 770 mg/kg kūno masės.

Teratogeninio poveikio tyrimai su žiurkėmis parodė, kad didelės kortikosteroidų dozės sukelia vaisiaus apsigimimų, bet metilprednizolonas, lyginant su kitais gliukokortikoidais, pasižymi mažiausiu teratogeniniu poveikiu.

Remiantis įprastais klinikinių tyrimų duomenimis, specifinis pavojus žmogui, įvertinus farmakologinį saugumą, kartotinių dozių toksiškumą, genotoksiškumą, galimą kancerogeniškumą ir toksinį poveikį reprodukcijai, nebuvo nustatytas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Milteliai

Dinatrio fosfatas dihidratas

Natrio-divandenilio fosfatas monohidratas

Tirpiklis

Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>