Vaistinis preparatas: Gentamicin Sopharma
Puslapis: 7


Gramneigiami aerobai

- Neisseria meningitides

- Burkholderia cepacia

- Stenotrophomonas maltophiliha

- Legionella

Anaerobes

- Bacteroides padermės

- Clostridium difficile

Kiti

- Chlamydia padermės

- Mycoplasma padermės

*

*

Mikroorganizmų atsparumas

Bakterijų atsparumą gentamicinui lemia bent 3 mechanizmai: ribosomų mutacijos, silpnas gentamicino pernešimas į ląsteles ir jo irimas veikiant įvairiems fermentams.

Pradėjus vartoti gentamicino, jam atsparių enterobakterijų buvo labai mažai. Dažnai vartojant šio vaistinio preparato, ypač intensyviosios terapijos ir nudegimų skyriuose, atsparių enterobakterijų padaugėjo. Vis dėlto apribojus šio vaistinio preparato vartojimą ligoninėje ar atskiruose jos skyriuose, bakterijų atsparumą gentamicinui galima greitai sumažinti.

Gydymo kurso metu atsparumas gentamicinui atsiranda labai retai.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Kaip ir kiti aminoglikozidai, gentamicinas silpnai pasisavinamas iš virškinimo trakto, bet labai greitai rezorbuojasi, sušvirkštas į raumenis. Maksimali koncentracija kraujo plazmoje (apie 4 mcg/ml) ligoniams, kurių inkstų funkcija nesutrikusi, susidaro per 30 – 60 min. Panašios koncentracijos esti ir injekavus į veną, tik skirtingiems ligoniams galimi kai kurie skirtumai.

Pasiskirstymas

Gentamicinas silpnai susijungia su kraujo plazmos baltymais. Gentamicino pusinės eliminacijos periodas plazmoje yra 2 – 3 val., bet jis gali būti ilgesnis ligoniams, kurių inkstų veikla sutrikusi.

Gentamicino pasiskirstymo tūris sudaro apie 25 % kūno svorio. Šio vaistinio preparato patenka į beveik visų organų tarpaudininę ertmę. Gentamicinas gerai prasiskverbia į eritrocitus, neutrofilus ir ypač proksimalinių inkstų kanalėlių ląsteles, kur susidaro didesnė negu kraujo serume koncentracija.

Gentamicino aptinkama cerebrospinaliniame skystyje, prasiskverbia per placentos barjerą bei patenka į motinos pieną.

Metabolizmas ir išsiskyrimas

Gentamicinas nemetabolizuojamas organizme. Iš organizmo jis nepakitęs pašalinamas kartu su šlapimu glomerulų filtracijos būdu. Praėjus parai šlapime randama mažiau negu 70 proc. suleistos vaisto dozės, o koncentracija gali siekti 100 mcg/ml.

Gentamicinas kaupiasi organizme ligonių, kurių inkstų veikla sutrikusi.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksikologiniais eksperimentais su pelėmis ir žiurkėmis įrodyta, kad gentamicinas mažiau toksiškas negu neomicinas, bet labiau toksiškas, palyginus su kanamicinu. Injekavus į raumenis, pelėms LD50 yra 484 mg/kg kūno svorio, o žiurkėms – 1100 mg/kg. Sušvirkštus į pilvo ertmę, LD50 sudaro 924 mg/kg kūno svorio.

Sublėtinio ir lėtinio toksiškumo tyrimai parodė, kad, eksperimentiniams gyvūnams vaisto vartojant tokias dozes, kurios daug kartų viršija terapines dozes, pasireiškė silpnas ir trumpalaikis toksinis poveikis kepenims ir inkstams.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>