Vaistinis preparatas: ERYTHROMYCIN TC
Puslapis: 7


Gramneigiamių mikroorganizmų atsparumas makrolidams gali būti jų savybė, kadangi makrolidai nepajėgia efektyviai prasiskverbti per išorinę ląstelės membraną. Makrolidai, kurių skvarbumas geresnis, gali veikti kai kuriuos gramneigiamus mirkroorganizmus.

Be to, gramneigiami mikroorganizmai gali gaminti ribosomų metilazę ar fermentus, kurie inaktyvuoja makrolidus.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Eritromicinas yra neatsparus skrandžio rūgšties poveikiui, todėl jo tabletės yra dengtos plėvele. Tokia vaisto forma saugo eritromiciną nuo skrandžio sulčių poveikio, tačiau mažina jo absorbciją, kurios laipsnis kiekvienam pacientui yra skirtingas. Šio vaisto druska plonojoje žarnoje ar organizmo skysčiuose hidrolizuojama į laisvą bazę, kuri sukelia antimikrobinį poveikį, ir kitas neaktyvias medžiagas. Eritromicino biologinis prieinamumas yra maždaug 40 %. Išgėrus 250 mg arba 500 mg eritromicino, didžiausia koncentracija kraujo serume (atitinkamai 0,3 – 0,4 mg/l ir 0,3 – 1,9 mg/l) būna po 2 – 4 valandų. Jo Moterų serume vaisto koncentracija paprastai būna didesnė negu vyrų.

Pasiskirstymas

Eritromicino prisijungimas prie kraujo plazmos baltymų priklauso nuo koncentracijos: jeigu ji yra 1, 16 arba 24 mg/l, prie prie kraujo plazmos baltymų prisijungia atitinkamai maždaug 74 %, 54 % arba 46 % kraujyje esančio vaisto. Daugiausia eritromicino prisijungia prie rūgščios reakcijos alfa-1-glikoproteino ir mažiau prie albuminų.

Tariamasis pasiskirstymo tūris yra maždaug 75 litrai.

Eritromicinas gerai prasiskverbia į daugelį organizmo audinių ir skysčių, išskyrus smegenų audinį ir smegenų skystį. Jo koncentracija vidurinėje ausyje ir migdolinėse liaukose būna beveik tokia pati kaip serume. Didelė gydomoji antibiotiko koncentracija būna per pleurą ir pilvaplėvę išsiskyrusiame skystyje. Eritromicinas prasiskverbia į pleuros makrofagus ir juose stiprina fagocitozę.

Eritromicinas prasiskverbia per placentą, tačiau didžiausia jo koncentracija vaisiaus kraujo serume būna daug mažesnė, negu motinos kraujo serume (apytikriai 5 – 20 %). Žindyvės piene eritromicino koncentracija būna maždaug dvigubai mažesnė, negu kraujo serume.

Metabolizmas

Dalį dozės kepenys metabolizuoja demetilinimo būdu į neaktyvų metabolitą Des-N-metileritromiciną.

Eliminacija

Eritromicinas šalinamas daugiausia per kepenis su tulžimi. Kepenų veiklos sutrikimo įtaka vaisto šalinimui per kepenis į tulžį nežinoma. Tik mažiau negu 5 % išgertos dozės pašalinama su šlapimu nepakitusia forma. Vaisto pusinės eliminacijos periodas trunka 1 – 2 val.

Kinetika tam tikrų grupių pacientams

Kepenų veiklos nepakankamumas

Eritromicinas daugiausia šalinamas per kepenis, todėl pacientus, kurių kepenų veikla nepakankama, vaisto reikia gydyti atsargiai.

Inkstų veiklos nepakankamumas

Sunkus inkstų veiklos nepakankamumo arba anurijos atveju gali būti reikalingas dozės sumažinimas (žr. 4.4 skyrių). Eritromiciną galima pašalinti peritonine ar kraujo dialize.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>