Vaistinis preparatas: ZYVOXID
Puslapis: 11


C grupei priklausantys streptokokai

G grupei priklausantys streptokokai

Gram teigiami anaerobai

Clostridium perfringens

Peptostreptococcus anaerobius

Peptostreptococcus species

*

*Atsparūs mikroorganizmai

Haemophilus influenzae

Moraxella catarrhalis

Neisseria padermės

Enterobacteriaceae

Pseudomonas padermės

Acinetobacter padermės

Kitos anaerobų padermės

*

*

* veiksmingumas išskirtam mikroorganizmui nustatytas esant patvirtintai indikacijai.

Kai kada linezolidas in vitro šiek tiek veikė Legionella, Chlamydia pneumoniae ir Mycoplasma pneumoniae, tačiau duomenų, įrodančių klinikinį jo veiksmingumą, yra nepakankamai.

Atsparumas

Kryžminis atsparumas

Linezolido veikimo būdas yra kitoks nei kitų antibiotikų. In vitro tyrimų su išskirtais mikroorganizmais (įskaitant meticilinui atsparius stafilokokus, vankomicinui atsparius enterokokus, penicilinui ir eritromicinui atsparius streptokokus) duomenimis, linezolidui paprastai būna jautrūs mikroorganizmai, kurie atsparūs vienai ar kitai antibakterinių vaistų grupei.

Atsparumo atsiradimo mechanizmas

Atsparumas linezolidui yra susijęs su 23S rRNR taškinėmis mutacijomis.

Kaip ir kitais antibiotikais gydant atsparias infekcines ligas ir (arba) vartojant ilgą laiką, vartojant linezolidą gali staiga sumažėti jautrumas preparatui. Nustatyta, kad enterokokų padermės, Staphylococcus aureus ir koaguliazei neigiami stafilokokai gali būti atsparūs linezolidui. Dažniausiai tai susiję su ilgalaikiu gydymu ir protezų ar nedrenuotų abscesų buvimu. Ligoninėje nustačius antibiotikams atsparių mikroorganizmų, būtina imtis visų infekcinių ligų kontrolės priemonių.

5.2 Farmakokinetinės savybės

ZYVOXID sudėtyje yra veiklus (s)-linezolidas, kuris metabolizmo metu virsta į neveiklius junginius.

Rezorbcija

Linezolidas greitai ir smarkiai rezorbuojasi iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija išgėrus vaisto kraujo plazmoje susidaro per 2 val. Absoliutus linezolido bioprieinamumas (išgėrus ir suleidus į veną kryžminiu būdu atliktame tyrime) išgėrus vaisto yra maždaug 100 %. Rezorbcijai maistas didelės įtakos nedaro. Linezolido tirpalo infuzijoms rezorbcija yra panaši, kaip ir išgėrus plėvele dengtų tablečių.

Linezolido Cmax ir Cmin (vidurkis plius SD) vaistą leidžiant į veną du kartus per parą po 600 mg esant pusiausvyrinei koncentracijai yra 15,1 [2,5] mg/l ir 3,68 [2,68] mg/l atitinkamai.

Kito tyrimo duomenimis, preparatą geriant po 600 mg du kartus per parą iki tol, kol susidarys pusiausvyrinė koncentracija, linezolido Cmax ir Cmin buvo 21,2 [5,8] mg/l ir 6,15 [2,94] mg/l atitinkamai. Pusiausvyrinė koncentracija susidaro antrąją vaisto vartojimo dieną.

Pasiskirstymas

Pasiskirstymo tūris sveikiems savanoriams, esant pusiausvyrinei koncentracijai, svyruoja tarp 40 ir 50 litrų ir maždaug atitinka bendrą organizmo skysčių kiekį. Maždaug 31 % vaisto jungiasi su kraujo plazmos baltymais ir nepriklauso nuo vaisto koncentracijos.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>