Vaistinis preparatas: EMB-Fatol
Puslapis: 3


Gydant etambutoliu apie 50 proc. ligonių padidėja uratų koncentracija kraujyje, nes mažėja šlapimo rūgšties išsiskyrimas per inkstus. Tai galima nustatyti ne anksčiau kaip po 24 valandų pavartojus vieną vaisto dozę ir vėliausiai po 90 dienų nuo gydymo pradžios. Tokios nepageidaujamo poveikio reakcijos stiprėja kartu vartojant izoniazidą ir piridoksiną.

4.9 Perdozavimas

Perdozavus etambutolio reikia plauti skrandį. Vaisto koncentraciją kraujyje galima sumažinti atliekant hemodializę arba peritoninę dializę.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Beveik visi M. tuberculosis ir M. kansasii štamai bei daug M. avium štamų yra jautrūs etambutoliui. Mikobakterijų, netuberkuliozės sukėlėjų jautrumas yra skirtingas. Etambutolis neveikia kitų bakterijų. Jis slopina daugumos izoniazidui ir streptomicinui atsparių tuberkuliozės mikobakterijų augimą. In vitro atsparumas etambutoliui vystosi labai pamažu. Įdėjus vaisto į bakterijų kultūras augimo fazėje, mikobakterijos etambutolį įsisavina greitai, bet maždaug 24 valandas bakterijų augimas nėra stipriau slopinamas - vaistas veikia tuberkuliostatiškai. Nors tikslus etambutolio veikimo mechanizmas nežinomas, manoma, kad vaistas slopina mikolio rūgšties patekimą į mikobakterijų ląstelių sienelę. Bakterijų atsparumas vaistui in vivo išsivystosi tada, kai jis yra skiriamas vienas, be kito efektyvaus vaisto.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus vienkartinę vaisto dozę 25 mg/kg kūno svorio, kraujo serume didžiausia 2-5 ?g/ml vaisto koncentracija susidaro po 2-4 valandų. Tokią vaisto dozę skiriant kasdien ilgesnį laiką, kraujo serume vaisto koncentracija nepakinta. Po paskutinės vaisto dozės suvartojimo praėjus 24 valandoms, etambutolio kraujo serume nebuvo rasta, išskyrus tuos ligonius, kuriems sutrikusi inkstų funkcija. Eritrocitų intraląstelinė vaisto koncentracija maždaug 2 kartus viršija didžiausią koncentraciją kraujo plazmoje ir tokia išlieka 24 valandas.

Išgėrus vaisto, per 24 valandas maždaug 50 proc. jo nepakitusio pasišalina su šlapimu, dar 8-15 proc. – metabolitų pavidalu. Metabolizmas vyksta pradžioje vykstant alkoholio oksidacijai iki tarpinių aldehidų, kurie vėliau virsta dikarboksilo rūgštimi. Dar 20-22 proc. pradinės vaisto dozės išsiskiria nepakitusiu pavidalu su išmatomis. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, skiriant vaisto kasdien po 25 mg/kg kūno svorio, nestebėta jo kaupimosi, o sergant inkstų funkcijos sutrikimu vaistas sparčiai kaupiasi organizme.

Pusinės eliminacijos periodas išgėrus vaisto – maždaug 3-4 valandos.

Pasiskirstymas audiniuose

Etambutolis pasiskirsto daugumoje audinių, kaip antai plaučiuose, inkstuose bei eritrocituose. Jei yra smegenų dangalų uždegimas, etambutolis patenka į cerebrospinalinį skystį. Jis patenka ir į placentą bei į motinos pieną.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>