Vaistinis preparatas: Nurabax
Puslapis: 8


Esant gydomosioms gabapentino koncentracijoms, gabapentinas nesąveikauja su kitais įprastinių vaistinių preparatų ar nervinio impulso pernešėjų receptoriais smegenyse, įskaitant GASRA, GASRB,, benzodiazepinų, gliutamato, glicino ar Nmetildaspartato receptoriais.

In vitro gabapentinas nesąveikauja su natrio kanalais ir tuo skiriasi nuo fenitoino ir karbamazepino. Kai kuriuose in vitro testų sistemose gabapentinas sumažina atsaką į gliutamato agonistą NmetilDaspartatą (NMDA), bet tik tada, kai koncentracija yra didesnė nei 100 mikromoliai, o jos pasiekti in vivo negalima. Gabapentinas šiek tiek sumažina monoamino nervinio impulso pernešėjų išsiskyrimą in vitro. Kai kuriuose Nurabaxą vartojančių žiurkių smegenų srityse panašiai kaip vartojant natrio valproatą, tik kitose smegenų srityse, sustiprėjo GASR apykaita. Tokio įvairaus gabapentino poveikio reikšmę prieštraukuliniam vaistinio preparato poveikiui dar reikia nustatyti. Gyvūnų organizme gabapentinas greitai prasiskverbia į smegenis ir neleidžia atsirasti traukuliams, kuriuos sukelia stipriausias elektrošokas, cheminiai traukulius sužadinantys preparatai, įskaitant GASR sintezės inhibitorius, ir genetinės kilmės priepuolių modeliuose.

Pagalbinio 312 metų vaikų ir paauglių židininių priepuolių gydymo klinikinio tyrimo metu gydymo grupėje ligonių, kuriems pasireiškė 50 % atsakas į gydymą Nurabaxu, buvo daugiau, bet statistiškai nereikšmingai, palyginti su placebo grupe. Vėliau atlikti papildomi atsako į gydymą Nurabaxu dažnio pagal amžių tyrimai statistiškai reikšmingos amžiaus įtakos kintamajam pagal pastoviąją ar dichotominę matavimų skalę neparodė (35 metų ir 612 metų amžiaus grupės). Vėliau atlikto papildomo tyrimo duomenys pateikti toliau esančioje lentelėje.

Atsakas (( 50 % pagerėjimas) į gydymą ir paciento amžių MITT *

*

*Amžiaus kategorija

*Placebas

*Gabapentinas

*P-reikšmė

*

*< 6 metų

*4/21 (19,0 %)

*4/17 (23,5 %)

*0,7362

*

*612 metų

*17/99 (17,2 %)

*20/96 (20,8 %)

*0,5144

*

*

* modifikuota ketinamų gydyti pacientų (angl., modified intent to treat, MITT) populiacija apibūdinama visais pacientais, kurie atsitiktiniu būdu buvo suskirstyti į grupes ir turėjo vartoti vaistinį preparatą, kuriems per 28 dienas nuo tyrimo pradžios ir dvigubai aklos fazės metu nustatyta priepuolių.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus vaistinio preparato dozę, didžiausia gabapentino koncentracija plazmoje atsiranda maždaug per 23 val. Nurabaxo biologinis prieinamumas (absorbuota dozės frakcija) mažėja didinat dozę. Absoliutus 300 mg kapsulės biologinis prieinamumas yra maždaug 60 %. Maistas, įskaitant daug riebalų turinčią dietą, kliniškai reikšmingos įtakos gabapentino farmakokinetikai nedaro.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>