Vaistinis preparatas: Nurabax
Puslapis: 9


Vartojant kartotines vaistinio preparato dozes, gabapentino farmakokinetika nepakinta. Klinikinių tyrimų metu gabapentino koncentracija plazmoje buvo nuo 2 mikrogramų/ml iki 20 mikrogramų/ml, tokios koncentracijos įtakos saugumui ir veiksmingumui neturėjo. Farmakokinetinės savybės išvardytos 3 lentelėje.

3 lentelė

Gabapentino, vartojamo kas 8 val., vidutiniai (SN (standartinis nuokrypis), %) farmakokinetikos rodmenys, kai vaistinio preparato apykaita plazmoje pastovi

Farmakokinetikos rodmenys

*300 mg (n = 7)

*400 mg (n = 14)

*800 mg (n = 14)

*

*

Cmax ((g/ml)

*Vidutiniai rodmenys

4,02

*

SN%

(24)

*Vidutiniai rodmenys

5,74

*

SN%

(38)

*Vidutiniai rodmenys

8,71

*

SN%

(29)

*

*tmax (val.)

*2,7

*(18)

*2,1

*(54)

*1,6

*(76)

*

*t½ (val.)

*5,2

*(12)

*10,8

*(89)

*10,6

*(41)

*

*AUC (0-8) ((g(val./ml)

*24,8

*(24)

*34,5

*(34)

*51,4

*(27)

*

*Ae% (%)

*ND

*ND

*47,2

*(25)

*34,4

*(37)

*

*Cmax – didžiausia koncentracija plazmoje.

tmax – laikas, per kurį pasiekiama Cmax.

t½ – pusinės eliminacijos periodas.

AUC(0-8)– plotas, kurį koordinačių sistemoje riboja koncentracijos laiko atžvilgiu kreivė.

Ae% – gabapentino dozės dalis procentais, kuri šalinama su šlapimu per 08 val.

ND – nėra duomenų.

Pasiskirstymas

Gabapentinas neprisijungia prie plazmos baltymų, jo tariamasis pasiskirstymo tūris yra 57,7 l. Epilepsija sergančių pacientų smegenų skystyje gabapentino koncentracija būna maždaug 20 % pusiausvyros apykaitos koncentracijos plazmoje. gabapentino prasiskverbia į motinos pieną.

Metabolizmas

Žmogaus organizme gabapentinas nemetabolizuojamas. gabapentinas nesužadina vaistinių preparatų metabolizmą veikiančių mišrios funkcijos kepenų fermentų oksidazių.

Eliminacija

Nepakitęs gabapentinas šalinamas beveik vien tik pro inkstus. gabapentino pusinės eliminacijos periodas nuo dozės nepriklauso ir trunka vidutiniškai 57 valandas.

Gabapentino klirensas iš senyvų ligonių ir ligonių, kurie serga inkstų funkcijos sutrikimu, plazmos yra mažesnis. gabapentino eliminacijos greičio konstanta, klirensas iš plazmos ir klirensas pro inkstus mažėja proporcingai kreatinino klirensui.

Nurabax‘ąs šalinamas iš plazmos hemodializės metu. Ligoniams, kurių inkstų funkcija nepakankama ar kuriems atliekama hemodializė, rekomenduojama keisti dozę (žr. 4.2 skyrių).

Gabapentino farmakokinetika vaikų organizme nustatyta ištyrus 50 sveikų nuo 1 mėn. iki 12 metų vaikų. Paprastai vyresnių nei 5 metų vaikų plazmoje nustatomos panašios į suaugusiųjų gabapentino koncentracijos plazmoje, apskaičiavus dozę mg/kg kūno svorio.

Tiesinė/netiesinė kinetika

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>