Vaistinis preparatas: Imipenem/Cilastin Actavis
Puslapis: 8


*Haemophilus influenzae (įskaitant beta laktamazes gaminančias padermes)

*

*Klebsiella oxytoca

*

*Klebsiella pneumoniae

*

*Moraxella catarrhalis

*

*Serratia marcescens

*

*Gramteigiami anaerobai

*

*Clostridium padermės (išskyrus Clostridium difficile)

*

*Peptococcus padermės

*

*Peptostreptococcus padermės

*

*Gramneigiami anaerobai

*

*Bacteroides fragilis

*

*Fusobacterium padermės

*

*Prevotella padermės

*

*Veillonella padermės

*

*Padermės, kurių įgytas atsparumas gali kelti problemų

*

*Gramteigiami aerobai

*

*Enterococcus faecium+

*

*Gramneigiami aerobai

*

*Pseudomonas aeruginosa

*

*Iš prigimties atsparūs mikroorganizmai

*

*Gramteigiami aerobai

*

*Meticilinui jautrūs stafilokokai

*

*Gramneigiami aerobai

*

*Stenotrophomonas maltophilia

*

*Gramteigiami anaerobai

*

*Clostridium difficile

*

*Kiti

*

*Chlamydia padermės

*

*Chlamydophila padermės

*

*Mycoplasma padermės

*

*Legionella pneumophila

*

*Ureaplasma urealyticum

*

*

+ Padermės, kurių atsparumo dažnis kai kuriose Europos šalyse didelis (( 50()

Bakteriologija

Imipenemas/cilastatinas sukelia baktericidinį poveikį plačiam patogeninių mikroorganizmų spektrui. Veikiamų gramneigiamų mikroorganizmų rūšių spektras yra toks pat kaip naujesnių cefalosporinų ir penicilinų. Prieš gramteigiamas mikroorganizmų rūšis imipenemo/cilastatino antibakterinis aktyvumas yra didelis, anksčiau susijęs tik su siauro spektro betalaktaminiais antibiotikais ir pirmos kartos cefalosporinais.

Tyrimų in vitro duomenys rodo, kad kai kuriai išskirtai Pseudomonas aeroginosa kultūrai imipenemas ir aminoglikozidiniai antibiotikai daro sinergetinį poveikį.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas imipenemas reikšmingai neabsorbuojamas. Suleidus į veną 500 mg dozę, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje būna maždaug 36 mikrogramai/ml. Vartojant kartotines dozes, imipenemo ar cilastatino farmakokinetika nekinta, imipenemo ar cilastatino organizme nesikaupia.

Pasiskirstymas

Maždaug 20% imipenemo ir 40% cilastatino prisijungia prie kraujo plazmos baltymų. Kiekvienos medžiagos pasiskirstymo tūris yra maždaug 10 l.

Metabolizmas

Imipenemas daugiausiai metabolizuojamas proksimaliniuose inkstų kanalėliuose, veikiant dehidropeptidazei I, į neaktyvų atviro žiedo metabolitą, todėl šlapime imipenemo koncentracija būna palyginti maža. Sisteminis imipenemo metabolizmas yra maždaug 30%. Minėto fermento inhibitorius cilastatinas veiksmingai stabdo imipenemo metabolizmą inkstuose, todėl padidina jo koncentraciją šlapime.

Inkstuose cilastatinas iš dalies metabolizuojamas į N-acetilcilastatiną.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>