Vaistinis preparatas: Fosinopril HCT Actavis
Puslapis: 14


Hidrochlorotiazidas yra benzotiadiazinas. Tiazidai tiesiogiai veikia inkstus: didina natrio chlorido ir su juo susijusio vandens išsiskyrimą. Svarbiausia klinikai reikšminga veikimo vieta yra pradinė distalinių inkstų kanalėlių dalis. Šios dalies kanalėlių spindžio ląstelių membranoje tiazidai slopina elektriškai neutralią bendrą Na ir Cl pernašą. Kalio ir magnio išsiskyrimas su šlapimu padidėja, o kalcio sumažėja. Hidrochlorotiazidas šiek tiek didina ir vandenilio karbonatų išsiskyrimą. Chlorido išsiskiria daugiau negu natrio. Gydymo metu gali pasireikšti metabolinė acidozė.

Hidrochlorotiazidas, kaip ir kitokios organinės rūgštys, aktyviai išskiriamas į proksimalinius kanalėlius. Pasireiškus metabolinei acidozei ar alkalozei, diurezinis poveikis neišnyksta.

Manoma, kad antihipertenzinis hidrochlorotiazido poveikis gali pasireikšti dėl natrio pusiausvyros pokyčio, tarpląstelinio vandens kiekio ir kraujo plazmos tūrio sumažėjimo, inkstų kraujagyslių pasipriešinimo pokyčio bei reakcijos į noradrenaliną ir angiotenziną II sumažėjimo.

Hidrochlorotiazido išgėrus, elektrolitų ir vandens išsiskyrimą didinantis poveikis pasireiškia maždaug po 2 val., stipriausias būna po 3 – 6 val., poveikis trunka 6 – 12 val. Antihipertenzinis poveikis pasireiškia po 3 – 4 parų ir išlieka maždaug savaitę po preparato vartojimo nutraukimo.

Fosinoprilio natrio druskos ir hidrochlorotiazido derinys

Kardiovaskulis mirštamumas ir ligotumas gydymo fiksuotu fosinoprilio ir hidrochlorotiazido deriniu netirti. Epidemiologinių tyrimų duomenys rodo, kad ilgalakio gydymo hidrochlorotiazidu metu kardiovaskulinis mirštamumas ir ligotumas mažėja.

Fosinopril HCT Actavis sukelia antihipertenzinį ir diurezinį poveikį. Hipertenziją galima gydyti vien fosinopriliu, vien hidrochlorotiazidu arba jų deriniu.

Klinikinių tyrimų metu antihipertenzinis fosinoprilio ir hidrochlorotiazido poveikis buvo sinergetinis.

Derinio išgėrus, daugiausiai kraujospūdis sumažėjo po 2 – 6 val., antihipertenzinis poveikis truko ilgiau negu 24 valandas.

Fosinoprilis gali mažinti hidrochlorotiazido sukeliamą kalio išsiskyrimą iš organizmo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgerto fosinoprilio absorbuojama maždaug 30 - 40%. Virškinimo trakte esantis maistas absorbcijos dydžiui įtakos nedaro, tačiau jos greitį gali mažinti. Virškinimo trakto gleivinėje ir kepenyse fosinoprilis greitai ir visas hidrolizės būdu verčiamas veikliu metabolitu fosinoprilatu.

Laikas, per kurį fosinoprilato koncentracija kraujo plazmoje tampa didžiausia (Cmax), nepriklausomai nuo dozės dydžio yra maždaug 3 valandos ir derinasi su stipriausiu angiotenzino I sukeliamos kraujospūdžio reakcijos slopinimu, vykstančiu 3 – 6 val. po preparato pavartojimo. Vienos ir kartotinių dozių farmakokinetikos parametrai (Cmax,, AUC) yra tiesiogiai proporcingi fosinoprilio dozės dydžiui.

Pasiskirstymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>