Vaistinis preparatas: Fosinopril-Teva
Puslapis: 12


Jei yra hipertenzija, išgėrus vienkartinę fosinoprilio natrio dozę, kraujospūdis sumažėja per vieną valandą, daugiausiai sumažėja po 3 - 6 val. Įprastinės vaisto dozės poveikis kraujospūdžiui trunka 24 valandas. Kai kuriems pacientams, vartojantiems mažesnę dozę, vaistas gali veikti trumpiau, t. y. iki dozavimo intervalo pabaigos. Ortostatinis poveikis ir tachikardija atsiranda retai, bet gali pasireikšti ligoniams, kurių organizme trūksta druskų ar per mažas cirkuliuojančio skysčio tūris (žr. 4.4 skyrių). Kai kuriems pacientams optimalus kraujospūdžio sumažėjimas atsiranda tik po 3 – 4 savaičių gydymo. Fosinoprilio natris ir tiazidų grupės diuretikai sukelia adityvų poveikį.

Ligoniams, sergantiems širdies nepakankamumu, fosinoprilio natris lengvina ligos simptomus, gerina fizinio krūvio toleravimą, mažina širdies nepakankamumo laipsnį bei šio sutrikimo gydymo ligoninėje dažnumą.

Klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo 8 ligoniai, sergantys kepenų ciroze, duomenimis, 20 mg fosinoprilio paros dozė, vartojama vieną mėnesį, nesukelia kepenų (alaninaminotransferazės, gama gliutamiltransferazės, galaktozės klirenso, antipirino klirenso) ir inkstų veiklos pokyčių.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Absorbuojama vidutiniškai 30 % – 40 % išgerto fosinoprilio. Maistas virškinimo trakte vaisto absorbcijai įtakos nedaro, tačiau absorbcijos greitis gali būti mažesnis. Virškinimo trakto gleivinė ir kepenys greitai ir visiškai fosinoprilį hidrolizuoja į veiklų metabolitą fosinoprilatą.

Laikas, per kurį plazmoje atsiranda didžiausia fosinoprilato koncentracija plazmoje (Cmax), nepriklauso nuo dozės ir yra maždaug 3 valandos. Jis atitinka didžiausią angiotenzino I sukeltos kraujospūdžio reakcijos slopinimą, kuris po vaisto pavartojimo trunka 3 – 6 valandas. Vaisto Išgėrus vieną dozę ar ją vartojant pakartotinai vaisto farmakokinetikos rodmenys (Cmax,, AUC) yra tiesiogiai proporcingi vartojamai dozei.

Pasiskirstymas

Daugiau negu 95 % fosinoprilato prisijungia prie plazmos baltymų. Jo tariamasis pasiskirstymo tūris yra santykinai mažas, prisijungimas prie kraujo ląstelių nereikšmingas.

Metabolizmas

Išgėrus fosinoprilio natrio, po valandos kraujo plazmoje mažiau negu 1 % dozės būna nepakitusios, 75 % – veiklaus metabolito fosinoprilato, 15 – 20 % neveiklaus fosinoprilato gliukuronido ir likusi dalis (maždaug 5 %) – veiklaus fosinoprilato 4-hidroksi metabolito forma.

Šalinimas

Suleistas į veną fosinoprilis yra šalinamas per kepenis ir pro inkstus. Hipertenzija sergantiems ligoniams, kurių inkstų ir kepenų veikla normali, pakartotinai geriant fosinoprilio, efektyvus pusinis fosinoprilato kaupimosi laikas (T1/2) buvo vidutiniškai 11,5 valandos, pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, – 14 valandų. Fosinoprilis šalinamas iš organizmo ne tik per kepenis, bet ir pro inkstus.

Specialios pacientų grupės

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>