Vaistinis preparatas: Lofral
Puslapis: 5


Hipertenzija sergantiems ligoniams kartą per parą vartojamas preparatas klinikai reikšmingai kraujospūdį mažina (tiek gulint, tiek stovint) 24 valandas.

Kadangi vaisto poveikis pasireiškia iš lėto, ūminei hipertenzijai gydyti jis netinka.

Pacientams, sergantiems krūtinės angina, kartą per parą geriamas amlodipinas pailgina bendrą fizinio krūvio toleravimo laiką, laiką iki anginos priepuolio ir laiką iki ST segmento depresijos 1 mm. Amlodipinas sumažina tiek krūtinės anginos priepuolių dažnį, tiek ir suvartojamų glicerolio trinitrato tablečių kiekį.

Širdies nepakankamumu sergančių ligonių hemodinamikos bei klinikiniais ligonių, sergančių širdies nepakankamumu, priskiriamu II- IV funkcinei klasei, fizinio krūvio toleravimo tyrimais nustatyta, kad atsižvelgiant į fizinio krūvio toleravimą, kairiojo širdies skilvelio išstūmimo funkciją ir klinikinius simptomus, amlodipinas klinikinės minėtų ligonių būklės nesunkina.

Pacientų, sergančių širdies nepakankamumu, priskiriamu pagal NYHA III- IV funkcinei klasei ir gydomų digoksinu, diuretikais ir AKF inhibitoriais, placebo kontroliuojamų klinikinių tyrimų (PRAISE) rezultatai rodo, jog amlodipinas mirtingumo ar bendros mirtingumo ir sergamumo rizikos nedidina.

Ilgalaikių klinikinių tyrimų metu (PRAISE 2) nustatyta, kad pacientams, sergantiems neišeminės kilmės širdies nepakankamumu, priskiriamiems III ir IV funkcinei klasei, amlodipinas neturėjo įtakos bendram ar kardiovaskuliniam mirtingumui. Šio tyrimo rezultatai rodo, kad gydant amlodipinu padažnėjo plaučių edemos atvėjų, tačiau koreliacijos su simptomų pasunkėjimu nepastebėta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir pasiskirstymas

Išgėrus terapinę dozę, amlodipinas iš virškinamojo trakto absorbuojamas lėtai. Maistas biologiniam jo prieinamumui įtakos nedaro. Absoliutus nepakitusios veikliosios medžiagos biologinis prieinamumas yra apie 64-80%. Didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda per 6-12 val. Organizme amlodipinas pasiskirsto plačiai, pasiskirstymo tūris yra apie 20 l/kg. Amlodipino pKa yra 8,6 .Tyrimų in vitro duomenimis, prie kraujo plazmos baltymų jungiasi apie 98 % amlodipino.

Metabolizmas ir eliminacija

Amlodipino pusinės eliminacijos laikas yra 35-50 val., pusiausvyrinė koncentracija kraujo plazmoje nusistovi po 7-8 parų.

Amlodipinas yra ekstensyviai metabolizuojamas į neveiklius metabolitus. Apie 60 % amlodipino dozės išsiskiria su šlapimu, iš jų 10 % to kiekio išsiskiria nepakitusio preparato pavidalu.

Senyvi žmonės

Senyvų žmonių kraujo plazmoje didžiausia amlodipino koncentracija atsiranda per tokį patį laiko tarpą, kaip ir jaunesnių žmonių.

Klirensas yra linkęs mažėti, todėl didėja plotas po koncentracijos kreive priklausomai nuo laiko (angl. AUC) ir ilgėja galutinės pusinės eliminacijos laikas.

Nors senyviems pacientams rekomenduojama skirti įprastinę dozę, tačiau ją didinti būtina atsargiai.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>