Vaistinis preparatas: BAXOGAR
Puslapis: 7


Ibandrono rūgštis yra stiprų poveikį sukeliantis bisfosfonatas, priklausantis bisfosfonatų, kurių sudėtyje yra azoto, grupei. Šios grupės medžiagos selektyviai veikia kaulinį audinį ir specifiškai slopina osteoklastų aktyvumą, tiesiogiai neveikdama kaulų formavimosi. Jos neslopina osteoklastų proliferacijos. Ibandrono slopina moterų po menopauzės suaktyvėjusią kaulų apykaitą iki to lygio, kuris buvo prieš menopauzę, todėl laipsniškai didina bendrą kaulų masę ir mažina lūžių dažnį.

Farmakodinaminis poveikis

Farmakodinaminis ibandrono rūgšties poveikis yra kaulų rezorbcijos slopinimas. In vivo ibandrono rūgštis stabdo eksperimentiškai indukuotą lytinių liaukų funkcijos sustabdymu, retinoidais, navikais ar navikų ekstraktais kaulų destrukciją. Jaunoms (greitai augančioms) žiurkėms taip pat slopinama endogeninė kaulų rezorbcija, dėl to padidėja normali kaulų masė, aplyginti su gyvūnų, kurie negavo preparato, normalia kaulų mase.

Gyvūnų modeliai patvirtino, kad ibandrono rūgštis stipriai slopina osteoklastų aktyvumą. Jokie duomenys nerodo, kad augančioms žiurkėms būtų slopinama mineralizacija, net kai vartojamos daugiau nei 5000 kartų didesnės dozės, negu osteoporozei gydyti reikalinga dozė.

Ilgai kasdien ar su pertraukomis (ilgi intervalai tarp dozių) preparatą gavusioms žiurkėms, šunims ir beždžionėms formavosi naujas, normalus kaulinis audinys, kurio mechaninis atsparumas išliko toks pat arba padidėjo net skiriant toksines dozes. Žmonėms ibandrono rūgšties veiksmingumas, jos vartojant kasdien ar su pertraukomis, kai intervalas tarp dozių yra 9 - 10 savaičių, patvirtintas klinikiniame tyrime (MF 4411), kuriame įrodytas ibandrono rūgšties veiksmingumas kaulų lūžių prevencijai.

Modeliuose su gyvūnais ibandrono rūgštis sukėlė biocheminių rodiklių įskaitant sumažėjusį biocheminių kolageno irimo žymenų (pavyzdžiui, deoksipiridinolino ir kryžminių I tipo kolageno N-telopeptidų (NTX) kiekį šlapime, pokyčius, kurie rodė nuo dozės priklausomą kaulų rezorbcijos slopinimą.

I fazės bioekvivalentiškumo tyrime dalyvavo 72 moterys po menopauzės, kurios kas 28 dienas gėrė po 150 mg, iš viso keturias dozes. CTX slopinimas serume po pirmosios dozės nustatytas po 24 valandų (slopinimo mediana 28%), didžiausio slopinimo mediana (69%) nustatyta po 6 parų. Praėjus 6 paroms po trečiosios ir ketvirtosios dozių, didžiausio slopinimo mediana buvo 74%, praėjus 28 paroms po ketvirtosios dozės slopinimo mediana sumažėjo iki 56%. Jeigu vėliau vaisto nebevartojama, biocheminiai kaulų rezorbcijos žymenys nebeslopinami.

Klinikinis veiksmingumas

Nustatinėjant moteris, kurioms yra padidėjusi kaulų lūžių dėl osteoporozės rizika, reikia atsižvelgti į nepriklausomus rizikos veiksnius, pvz., mažą KMT, amžių, anksčiau buvusius kaulų lūžius, buvusius kaulų lūžius kraujo giminaičiams, greitą kaulų apykaitą ir mažą kūno masės indeksą.

150 mg ibandrono rūgšties dozės vartojimas kartą per mėnesį

Kaulų mineralų tankis (KMT)

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>