Vaistinis preparatas: GELDOREN
Puslapis: 13


Vieno ilgalaikio (iki 2 metų gydymo) ligos kartojimosi prevencijos klinikinio tyrimo, kurio metu buvo įvertintas kvetiapino veiksmingumas bipoliniu I sutrikimu sergantiems pacientams, kuriems būna manijos, depresijos ar mišrių epizodų, duomenimis, pagal laiko iki bet kokio nuotaikos reiškinio (manijos, mišraus ar depresijos) pasikartojimo pailgėjimą kvetiapinas buvo pranašesnis už placebo. Pacientų, kuriems atsirado nuotaikos reiškinys, skaičius kvetiapinu gydytųjų grupėje buvo 91 (22,5%), placebo grupėje- 208 (51,5%), o ličiu gydytųjų grupėje – 95 (26,1%). Daliai pacientų, kuriems kvetiapinas buvo veiksmingas, tęsiant gydymą kvetiapinu, o kitai daliai pakeitus gydymą ličiu, paaiškėjo, kad gydymo pakeitimas ličiu nebuvo susijęs su pailgėjusiu laiku iki nuotaikos reiškinio pasikartojimo.

Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad kvetiapinas veiksmingas, vartojant du kartus per parą, nors jo pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 7 valandos. Tai patvirtinta ir pozitronų emisijos tomografijos (PET) tyrimo duomenimis, kurie parodė, kad kvetiapino poveikis 5HT2 ir D2 receptoriams truko 12 valandų.

Placebu kontroliuotų kvetiapino monoterapijos kinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavusiems pacientams prieš gydymą neutrofilų buvo ? 1,5 x109/l, duomenimis, neutrofilų kiekis kraujyje buvo < 1,5 x109/l vieną ar daugiau kartų 1,72 ( pacientų, gydytų kvetiapinu, palyginti su 0,73 ( pacientų, vartojusių placebo. Visuose klinikiniuose tyrimuose, t. y. kontroliuotuose placebu, atviruose, aktyvios lyginamosios grupės, dalyvavusių pacientų, kuriems prieš gydymą neutrofilų buvo ? 1,5 x109/l, duomenimis, neutrofilų kiekis kraujyje buvo <0,5 x109/l vieną ar daugiau kartų 0,21 ( pacientų, gydytų kvetiapinu, palyginti su 0 ( pacientų, vartojusių placebo, ir neutrofilų kiekis kraujyje buvo ? 0,5 - < 1x109/l vieną ar daugiau kartų 0,75 ( pacientų, gydytų kvetiapinu, palyginti su 0,11 ( pacientų, vartojusių placebo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas kvetiapinas gerai absorbuojamas ir ekstensyviai metabolizuojamas. Kartu vartojamas maistas reikšmingos įtakos biologiniam kvetiapino prieinamumui nedaro. Maždaug 83 % kvetiapino prisijungia prie plazmos baltymų. Nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai, didžiausia aktyvaus metabolito N-dealkilkvetiapino molinė koncentracija atitinka 35 ( analogiškos kvetiapino koncentracijos. Kvetiapino ir N-dealkilkvetiapino pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai maždaug 7 valandos ir 12 valandų.

Patvirtintų dozių diapazone kvetiapino ir N-dealkilkvetiapino farmakokinetika yra tiesinė. Kvetiapino kinetika vyrams ir moterims yra tokia pati.

Vidutinis kvetiapino klirensas senyviems žmonėms yra maždaug 30 – 50 % mažesnis, negu 18 – 65 metų suaugusiems žmonėms.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>