Vaistinis preparatas: ARKETIS
Puslapis: 13


Ilgalaikis depresijos gydymo paroksetinu veiksmingumas buvo vertinamas 52 savaičių palaikomojo gydymo tyrimu, pagal kurio planą tirta atkryčio profilaktika. Atkrytis nustatytas 12% ligonių, vartojusių paroksetiną (2040 mg per parą), palyginti su 28% ligonių, vartojusių placebą.

Ilgalaikis obsesinio kompulsinio sutrikimo gydymo paroksetinu veiksmingumas buvo vertinamas trijuose 24 savaičių palaikomojo gydymo tyrimuose, pagal kurių planą tirta atkryčio profilaktika. Vieno iš trijų tyrimų duomenimis, atkritusiųjų santykis vartojant paroksetiną (38%), palyginti su placebu (59%), reikšmingai skyrėsi.

Ilgalaikis panikos sutrikimo gydymo paroksetinu veiksmingumas buvo vertinamas 24 savaičių palaikomojo gydymo tyrimu, pagal kurio planą tirta atkryčio profilaktika. Atkrytis nustatytas 5% ligonių, vartojusių paroksetiną (1040 mg per parą), palyginti su 30% ligonių, vartojusių placebą. Tai patvirtino ir 36 savaičių palaikomojo gydymo tyrimas.

Socialinio nerimo sutrikimo, generalizuoto nerimo sutrikimo ir potrauminio streso sutrikimo ilgalaikiogydymo paroksetinu veiksmingumas įrodytas nepakankamai.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas paroksetinas gerai absorbuojamas ir metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu. Dėl to, kad paroksetinas metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu, į sisteminę kraujotaką patenka ne visas iš virškinimo trakto absorbuoto vaistinio preparato kiekis. Didesnė vienkartinė dozė arba kartotinės dozės iš dalies įsotina priešsisteminį metabolizmą, taigi mažėja vaistinio preparato klirensas kraujo plazmoje. Dėl to paroksetino koncentracija kraujo plazmoje didėja neproporcingai dozei, farmakokinetikos rodmenys yra nepastovūs, o tai lemia nelinijinę kinetiką. Visgi nelinijiškumas dažniausiai yra mažas ir galimas tik tiems asmenims, kuriems vartojant mažą vaistinio preparato dozę susidaro maža jo koncentracija plazmoje.

Vartojant tiek nemodifikuotai, tiek modifikuotai veikliąją medžiagą atpalaiduojančių paroksetino preparatų, pusiausvyrinė sisteminė koncentracija nusistovi per 714 parų. Manoma, jog ilgalaikio gydymo metu, farmakokinetika nekinta.

Pasiskirstymas

Didelė dalis paroksetino pasiskirsto audiniuose, o farmakinetikos rodmenys rodo, kad tik 1% organizme esančio paroksetino būna plazmoje.

Jeigu kraujyje yra gydomąjį poveikį sukelianti paroksetino koncentracija, maždaug 95% vaistinio preparato būna prisijungusio prie kraujo baltymų.

Tarp paroksetino koncentracijos kraujo plazmoje ir jo sukeliamo gydomojo (veiksmingumo) bei nepageidaujamo poveikio koreliacijos nepastebėta.

Mažas kiekis paroksetino prasiskverbia į tiriamųjų gyvūnų pieną ir patenka į vaisių.

Metabolizmas

Svarbiausi paroksetino metabolitai yra poliniai ir konjuguoti oksidacijos bei metilinimo produktai, kurie lengvai pašalinami iš organizmo. Jie beveik nesukelia farmakologinio poveikio, taigi įtakos paroksetino gydomajam poveikiui greičiausiai neturi.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>