Vaistinis preparatas: ARKETIS
Puslapis: 12


Paroksetinas yra stiprus selektyvus 5 hidroksitriptamino (5 HT, serotonino) patekimo į neuroną inhibitorius. Jo antidepresinis poveikis ir veiksmingumas gydant OKS, socialinio nerimo sutrikimą (socialinę fobiją), generalizuoto nerimo sutrikimą, potrauminio streso sutrikimą bei panikos sutrikimą susijęs su specifiniu 5-HT patekimo į smegenų neuronus slopinimu.

Paroksetinas cheminiu požiūriu nepanašus į triciklius, tetraciklius ir kitus esamus antidepresantus.

Paroksetino afinitetas muskarininiams cholinerginiams receptoriams mažas. Tyrimų su gyvūnais duomenimis, šio vaistinio preparato anticholinergines savybės silpnos.

Selektyvų vaistinio preparato veikimą patvirtina ir tyrimų in vitro duomenys, kurie rodo, kad paroksetinas alfa1, alfa2 ir beta adrenoceptorius, dopamino D2, į 5-HT1 panašius, 5-HT2 ir histamino H1 receptorius, priešingai tricikliams antidepresantams, veikia silpnai. Toks sąveikos su posinapsiniais receptoriais in vitro nebuvimas atsispindėjo tyrimuose in vivo, kurie parodė, kad vaistinis preparatas CNS neslopina ir hipotenzijos nesukelia.

Farmakodinaminis poveikis

Psichomotorinės funkcijos paroksetinas netrikdo ir etanolio slopinamojo poveikio nesustiprina.

Gyvūnams, prieš tai gavusiems monoamino oksidazės (MAO) inhibitorių ar triptofano, paroksetinas, kaip ir kitokie selektyvūs 5-HT patekimo į neuroną inhibitoriai, sukėlė per didelio 5-HT receptorių stimuliavimo simptomų.

Elgesio ir elektroencefalografijos tyrimai parodė, kad didesnės už slopinančias 5-HT patekimą į neuroną paroksetino dozės silpnai stimuliuoja. Stimuliuojamasis poveikis nepanašus į amfetamino.

Tyrimų su gyvūnais duomenimis, širdies ir kraujagyslių sistema gerai toleruoja paroksetiną. Sveikiems asmenims paroksetinas kliniškai reikšmingų kraujospūdžio, širdies susitraukimų dažnio ir EKG pokyčių nesukėlė.

Tyrimų duomenimis, paroksetinas guanetidino antihipertenzinį poveikį slopina daug silpniau negu antidepresantai, kurie slopina noradrenalino patekimą į neuroną.

Paroksetino veiksmingumas gydant depresiją panašus į įprastinių antidepresantų.

Yra duomenų, kad paroksetinas gali būti veiksmingas ligoniams, kuriems nebuvo reakcijos į gydymą įprastiniais antidepresantais.

Rytais geriamas paroksetinas neblogina miego kokybės ir trukmės. Priešingai, yra tikimybė, kad tų ligonių, kurie reaguoja į gydymą paroksetinu, miegas pagarės.

Atsako priklausomybė nuo dozės

Nekintamų dozių tyrimų duomenimis, atsako priklausomybės nuo dozės kreivė plokščia. Tai rodo, kad vartojant didesnes už rekomenduojamas dozes vaistinio preparato veiksmingumas nedidėja. Visgi remiantis kai kurių klinikinių tyrimų duomenimis, kai kuriems ligoniams dozės padidinimas gali būti naudingas.

Ilgalaikio gydymo veiksmingumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>