Vaistinis preparatas: Paroxetin Aurobindo
Puslapis: 14


Ilgalaikis paroksetino veiksmingumas gydant obsesinį kompulsinį sutrikimą tirtas trijų 24 savaičių trukmės palaikomojo gydymo ir atkryčių profilaktikos tyrimų metu. Vieno iš trijų tyrimų metu nustatytas žymus santykio tarp atkrytį patyrusių pacientų, vartojusių paroksetiną (38%), lyginant su placebu (59%), skirtumas.



Ilgalaikį paroksetino veiksmingumą gydant panikos sutrikimą patvirtino 24 savaičių palaikomojo gydymo ir atkryčio profilaktikos tyrimai, kurių metu liga atsinaujino 5% pacientų, vartojusių 10-40 mg paroksetiną per parą, ir 30% placebą vartojusių pacientų. Rezultatus patvirtino 36 savaičių palaikomojo gydymo tyrimai.



Ilgalaikis paroksetino veiksmingumas gydant socialinio nerimo sutrikimą, generalizuoto nerimo sutrikimą ir potrauminio streso sindromą akivaizdžiai patvirtintas nebuvo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Per burną suvartotas paroksetinas gerai absorbuojamas ir įvyksta jo pirmojo pasažo metabolizmas. Dėl pirmojo pasažo metabolizmo į kraujotaką patenka mažiau paroksetino, nei jo įsiurbiama iš virškinimo trakto. Suvartojus didesnę vienkartinę dozę arba kartotines dozes, pirmojo pasažo efektas iš dalies panaikinamas dėl įsotinimo ir plazmos klirensas sumažėja. Dėl to paroksetino koncentracija plazmoje didėja neproporcingai, pagrindiniai farmakokinetiniai parametrai nepastovūs, o kinetika nėra tiesinė. Paprastai netiesinis pobūdis neryškus ir būdingesnis pacientams, kuriems vartojant mažas dozes į plazma patenka mažas vaisto kiekis.

Vartojant greito arba kontroliuojamo atpalaidavimo formų preparatą pusiausvyrinė koncentracija kraujotakos sistemoje nusistovi praėjus 714 parų po gydymo pradžios ir, manoma, gydant ilgą laiką nekinta.



Pasiskirstymas

Didelė dalis paroksetino pasiskirsto audiniuose; farmakokinetiniai skaičiavimai rodo, kad plazmoje yra tik 1% organizme esančio paroksetino.

Esant gydomajai koncentracijai, su plazmos baltymais jungiasi maždaug 95% paroksetino.

Ryšio tarp paroksetino koncentracijos plazmoje ir klinikinio poveikio (nepageidaujamų reiškinių ir veiksmingumo) nenustatyta.

Metabolizmas

Pagrindiniai paroksetino metabolitai yra poliniai ir konjuguoti oksidacijos ir metilinimo produktai, lengvai pasišalinantys iš organizmo. Kadangi metabolitai santykinai farmakologiškai neaktyvūs, jų įtaka paroksetino gydomajam poveikiui labai mažai tikėtina.

Metabolizmas įtakos paroksetino selektyviam poveikiui 5-HT įsiurbimui neuronuose neturi.

Eliminacija

Su šlapimu paprastai išsiskiria mažiau kaip 2% nepakitusio paroksetino, o maždaug 64% dozės – metabolitų pavidalu. Maždaug 36% dozės išsiskiria su išmatomis, tikriausiai per tulžį, mažiau kaip 1% šio kiekio sudaro nepakitęs paroksetinas. Beveik visas paroksetinas pasišalina metabolizuojant.

Metabolitai išsiskiria dviem fazėmis: iš pradžių pirmojo pasažo metabolizmo metu, po to pagal paroksetino sisteminės eliminacijos pobūdį.

Pusinės eliminacijos laikas įvairus, tačiau paprastai trunka maždaug 1 parąą.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>