Vaistinis preparatas: Paroxetin Aurobindo
Puslapis: 13


Paroksetinas yra stiprus ir selektyvus 5-hidroksitriptamino (5-HT, serotonino) įsiurbimo inhibitorius. Manoma, kad jo antidepresinis poveikis ir veiksmingumas gydant OKS, socialinio nerimo sutrikimus/socialinę fobiją, generalizuoto nerimo sutrikimą, potrauminio streso sutrikimą ir panikos sutrikimą priklauso nuo specifiškai slopinamo 5-HT įsiurbimo į neuronus smegenyse.

Paroksetinas pagal cheminę sudėtį skiriasi nuo triciklių, tetraciklių ir kitų rinkoje esančių antidepresantų.

Paroksetinas mažai giminingas muskarininiams cholinerginiams receptoriams – tyrimai su gyvūnais parodė silpną vaisto anticholinerginį poveikį.

In vitro tyrimais nustatyta, kad paroksetinas (kitaip nei tricikliai antidepresantais) selektyvaus poveikio atžvilgiu mažai giminingas alfa 1, alfa 2, beta adrenoreceptoriams, dopamino (D2), panašiems į 5-HT1, 5-HT2 ir histamino (H1) receptoriams. Kad preparatas in vivo neveikia posinapsinių receptorių įrodyta in vivo tyrimais, kurių metu CNS slopinančio ir hipotenzinio poveikio nenustatyta.



Farmakodinaminis poveikis

Paroksetinas neturi neigiamos įtakos psichomotorinei funkcijai ir nestiprina etanolio slopinamojo poveikio.

Paroksetinas, kaip ir kiti selektyvieji 5-HT absorbcijos inhibitoriai, sukėlė simptomų, pasireiškiančių dėl per smarkaus 5-HT receptorių sužadinimo gyvūnams, prieš tai gavusiems monoamino oksidazės (MAO) inhibitorių arba triptofano.

Elgesio ir EEG tyrimai rodo, kad didesnės, negu reikia 5-HT įsiurbimui slopinti, paroksetino dozės turi silpną aktyvinamąjį poveikį. Aktyvinamasis poveikis pagal pobūdį nėra panašus į amfetamino. Tyrimai su gyvūnais rodo, kad širdies ir kraujagyslių sistemos atžvilgiu paroksetinas toleruojamas gerai. Sveikų asmenų kraujospūdžiui, širdies ritmui ir EKG kliniškai svarbios įtakos preparatas neturi.

Tyrimai rodo, kad (priešingai nei noradrenalino įsiurbimą slopinantys antidepresantai) paroksetinas turi daug mažesnį polinkį slopinti guanetidino antihipertenzinį poveikį. Gydant depresinius sutrikimus, paroksetino veiksmingumas prilygsta standartinių antidepresantų veiksmingumui.

Taip pat yra tam tikrų įrodymų, kad paroksetinas gali padėti pacientams, kuriems standartinis gydymas buvo neveiksmingas.

Ryte geriamas paroksetinas netrikdo miego kokybės ir (arba) trukmės. Kai kurie paroksetiną vartojantys pacientai teigia, kad vartojant paroksetiną miegas pagerėja.



Reakcija į dozę

Fiksuotos dozės tyrimų duomenimis, dozės ir atsako kreivė yra plokščia, todėl vartojant didesnes už rekomenduojamas dozes vaisto veiksmingumas neturi didėti. Tačiau yra klinikinių duomenų, rodančių, kad kai kuriems pacientams gali būti naudingas didinamasis dozės titravimas.



Ilgalaikis veiksmingumas

52 savaičių trukmės ilgalaikio palaikomojo depresijos gydymo ir atkryčių profilaktikos tyrimai parodė, kad liga atsinaujino 12% pacientų, vartojusių 20–40 mg paroksetiną per parą, ir 28% placebą vartojusių pacientų.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>