Vaistinis preparatas: Roferon-A
Puslapis: 18


Interferono alfa-2a koncentracija kraujo serume labai skyrėsi tiek tarp sveikų savanorių, tiek tarp išplitusiu vėžiu sergančių pacientų. Nustatyta, kad RoferonA farmakokinetinės savybės eksperimentinių gyvūnų organizme (beždžionių, šunų ir pelių) buvo panašios kaip ir žmogaus organizme. Žmogui vartojant nuo 3 milijonų iki 198 milijonų TV vaisto dozes, nustatyta linijinė RoferonA farmakokinetika. Sveikiems žmonėms sulašinus į veną 36 milijonus TV vaisto, interferono alfa-2a pusinės eliminacijos periodas buvo 3,7  8,5 valandos (vidutiniškai – 5,1 valandos), vaisto pasiskirstymo tūris stabilioje stadijoje – 0,2230,748 l/kg (vidutiniškai – 0,4 l/kg), ir bendras klirensas – 2,14  3,62 ml/min./kg (vidutiniškai – 2,79 ml/min./kg). Sušvirkštus 36 milijonus TV į raumenis, didžiausia koncentracija kraujo serume buvo nuo 1500 iki 2580 pg/ml (vidutiniškai – 2020 pg/ml), vidutinis laikas, per kurį buvo pasiekta didžiausia koncentracija, buvo 3,8 valandos. Sušvirkštus 36 milijonus TV į poodį, didžiausia vaisto koncentracija kraujyje buvo nuo 1250 iki 2320 pg/ml (vidutiniškai – 1730 pg/ml), o vidutinis laikas, per kurį susidarė didžiausia koncentracija – 7,3 valandos.

Sušvirkštus vaisto į raumenis arba į poodį, absorbuota dozės frakcija yra didesnė nei 80 %.

Sušvirkštus vienkartinę interferono alfa-2a dozę į raumenis pacientams, sergantiems išplitusiu vėžiu bei lėtiniu hepatitu B, nustatyta, kad vaisto farmakokinetinės savybės panašios kaip sveikų savanorių. Sušvirkštus vienkartinę iki 198 milijonų TV dozę nustatyta, kad vaisto koncentracija kraujo serume didėjo tiesiogiai proporcingai vaisto dozei. Jokių interferono pasiskirstymo arba eliminacijos pokyčių, švirkščiant jį po 0,536 milijonų TV du kartus per parą, vieną kartą per parą po 154 milijonų TV arba tris kartus per savaitę po 1136 milijonų TV iki 28 dienų nenustatyta. Pagrindinis RoferonA eliminacijos kelias – tai jo katabolizmas inkstuose. Manoma, kad tik nedidelis kiekis RoferonA pasišalina su tulžimi ir metabolizuojama kepenyse.

Išplitusiu vėžiu sergantiems pacientams švirkščiant RoferonA į raumenis vieną arba daugiau kartų per parą iki 28 dienų, kai kuriems jų didžiausia koncentracija kraujo plazmoje buvo nuo dviejų iki keturių kartų didesnė, nei susidaranti sušvirkštus vienkartinę vaisto dozę. Tačiau ištyrus keletą dozavimo schemų, nustatyta, kad daugkartinis vaisto vartojimas nesukelia vaisto pasiskirstymo arba eliminacijos parametrų pokyčių.

Kitos informacijos apie farmakodinamines ribavirino savybes žr. ribavirino “Preparato charakteristikų santrauką”.

Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>