Vaistinis preparatas: Irbesartan Miklich
Puslapis: 11


Irbesartano poveikio hipertenzija ir II tipo cukriniu diabetu sergančių ligonių mikroalbuminurijai (angl. Effects of Irbesartan on Microalbuminuria in Hypertensive Patients with type 2 Diabetes Mellitus (IRMA 2) metu nustatyta, kad 300 mg irbesartano dozė lėtina aiškios proteinurijos pasireiškimą pacientams, kuriems yra mikroalbuminurija. IRMA 2 tyrimas buvo dvigubai koduotas ir kontroliuotas placebu. Jame dalyvavo 590 ligonių, kurie sirgo II tipo cukriniu diabetu, kuriems buvo mikroalbuminurija (30300 mg per parą) ir kurių inkstų funkcija buvo normali (vyrų serume kreatinino koncentracija buvo ? 1,5 mg/dl, moterų - < 1,1 mg/dl). Tirta ilgalaikio (2 metų) gydymo irbesartanu įtaka proteinurijos progresavimui iki kliniškai reikšmingos, t. y. aiškios (albuminų išsiskyrimo su šlapimu greitis > 300 mg arba mažiausiai 30% didesnis nei pradinis rodmuo). Iš anksto numatytas norimas kraujospūdis buvo ? 135/85 mm Hg. Kad būtų pasiektas norimas kraujospūdis, pagal poreikį ligoniams skirta vartoti papildomų antihipertenzinių preparatų (išskyrus AKF inhibitorius, angiotenzino II receptorių blokatorius ir dihidropiridinų grupės kalcio kanalų blokatorius). Nors visų grupių tiriamųjų kraujospūdis sumažėjo panašiai, tačiau 300 mg irbesartano paros vartojusiems pacientams vertinamoji baigtis, t. y. aiški proteinurija, pasireiškė rečiau (5,2%), negu vartojusiems placebo (14,9%) arba 150 mg irbesartano dozę (9,7%). Didesnė irbesartano dozė reliatyvią riziką sumažino 70% daugiau negu placebas (p = 0,0004). Pirmųjų trijų gydymo mėnesių laikotarpiu glomerulų filtracijos greitis (GFG) nepadidėjo. Progresavimo į kliniškai reikšmingą proteinuriją lėtėjimas tapo pastebimas jau po 3 mėn. ir išliko dvejus metus. 300 mg irbesartano dozę vartojusiems ligoniams albuminurija tapo normali (< 30 mg per parą) dažniau, negu vartojusiems placebo (atitinkamai 34% ir 21%).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas irbesartanas absorbuojamas gerai. Tyrimų metu nustatyta, kad absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 6080%. Didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda po preparato išgėrimo praėjus 1,52 val. Irbesartano vartojant kartą per parą, pusiausvyrinė apykaita plazmoje nusistovi per 3 paras. Maistas reikšmingo poveikio biologiniam irbesartano prieinamumo nedaro.

Geriant kartotines kartą per parą vartojamo irbesartano dozes, plazmoje preparato kaupiasi nedaug (<20%). Tyrimo metu irbesartano koncentracija hipertenzija sirgusių moterų plazmoje buvo šiek tiek didesnė, tačiau pusinės eliminacijos laikas bei kaupimasis nesiskyrė. Moterims dozės keisti nereikia. Be to, senyvų (? 65 metų) ligonių organizme AUC ir Cmax buvo šiek tiek didesnė, nei jaunų (18-40 metų) pacientų. Vis dėlto galutinis pusinės eliminacijos laikas reikšmingai nesiskyrė. Senyviems ligoniams dozės keisti nereikia.

Pasiskirstymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>