Vaistinis preparatas: Escitalopram Alvogen
Puslapis: 12


Įrodyta, kad vartojantys 10 mg ir 20 mg escitalopramo paros dozę pacientai, kurių organizmas per 16 atviros tyrimo dalies savaičių į gydymą reagavo ir kurie po to buvo atrinkti 24 savaičių atsitiktinių imčių, dvigubai koduotai, placebu kontroliuojamai tyrimo daliai, yra apsaugoti nuo atkryčio.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Žarnyne absorbuojama beveik visa vaisto dozė ir absorbcija nepriklauso nuo vartojamo maisto. Vartojant kartotines dozes, laiko, per kurį kraujo plazmoje atsiranda didžiausia koncentracija (Tmax vidurkis) yra 4 valandos. Manoma, kad escitalopramo, kaip ir raceminio citalopramo, absoliutus biologinis prieinamumas turėtų būti maždaug 80%.

Pasiskirstymas

Išgerto preparato tariamas pasiskirstymo tūris (Vd,(/F) yra maždaug 12 - 26 l/kg. Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia mažiau negu 80% escitalopramo ir jo pagrindinių metabolitų.

Biotransformacija

Escitalopramą kepenys metabolizuoja į demetilintą ir didemetilintą metabolitus. Abu jie yra farmakologiškai aktyvūs. Kaip alternatyva, galimas azoto oksidavimas atsirandant N-oksido metabolitui. Dalis nepakitusio preparato ir metabolitų šalinama gliukuronidų pavidalu. Vartojant kartotines dozes atsiradusi vidutinė demetil- ir didemetil- metabolitų koncentracija paprastai atitinka 28 -31% ir <5 % escitalopramo koncentracijos. Escitalopramą metabolizuoja į demetilintą metabolitą visų pirma CYP2C19, nors šiek tiek gali prisidėti ir CYP3A4 bei CYP2D6.

Šalinimas

Pusinės eliminacijos laikas (t½?) vartojant kartotines dozes trunka maždaug 30 valandų. Išgerto vaistinio preparato klirensas plazmoje (Cloral) yra maždaug 0,6 l/min. Pagrindinių metabolitų pusinės eliminacijos laikas yra reikšmingai ilgesnis. Manoma, kad escitalopramas ir pagrindiniai jo metabolitai šalinami tiek per kepenis (metabolizavimo būdu), tiek pro inkstus, pro kuriuos didžioji dozės dalis pašalinama metabolitų pavidalu su šlapimu.

Vaistui yra būdinga tiesinė farmakokinetika. Pusiausvyrinis vaisto kiekis plazmoje nusistovi maždaug per 1 savaitę. Vartojant 10 mg paros dozę kraujo plazmoje nusistovi vidutinė 50 nmol/l (diapazonas nuo 20 iki 125 nmol/l) pusiausvyrinė koncentracija.

Senyvi pacientai (>65 metų)

Manoma, kad iš senyvų pacientų organizmo escitalopramas šalinamas daug lėčiau nei iš jaunų. Senyviems pacientams, palyginti su jaunais sveikais savanoriais, escitalopramo sisteminė ekspozicija (AUC) yra maždaug 50% didesnė. (žr. 4.2 skyrių).

Pablogėjusi kepenų funkcija

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (A ir B pagal Child-Pugh kriterijus), escitalopramo pusinės eliminacijos laikas būna maždaug du kartus ilgesnis ir ekspozicija maždaug 60% didesnė, negu pacientams, kurių kepenų veikla normali (žr. 4.2 skyrių).

Pablogėjusi inkstų funkcija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>