Vaistinis preparatas: CADUET
Puslapis: 13


Išgerta gydomoji vieno amlodipino dozė gerai absorbuojama. Didžiausia vaistinio preparato koncentracija kraujyje susidaro po 6–12 valandų. Absoliutus biologinis prieinamumas – 6480%. Pasiskirstymo tūris  maždaug 21 l/kg. Maistas nekeičia amlodipino biologinio prieinamumo.

Pasiskirstymas

Tyrimų in vitro duomenimis, hipertenzija sergančių ligonių kraujyje maždaug 97,5% amlodipino prisijungia prie plazmos baltymų.

Metabolizmas

Didelė dalis amlodipino (maždaug 90%) kepenyse metabolizuojama į neveiklius metabolitus.

Ekskrecija

Yra dvi amlodipino eliminacijos fazės. Galutinis pusinės eliminacijos laikas  maždaug 3550 valandų. Nuolat vartojamo amlodipino pusiausvyrinė apykaita nusistovi po 78 dienų. Su šlapimu išsiskiria 10% nepakitusio amlodipino ir 60% jo metabolitų.

Duomenys apie atorvastatiną

Absorbcija

Išgertas atorvastatinas greitai absorbuojamas, didžiausia jo koncentracija plazmoje susidaro per 12 valandas. Absorbcijos dydis didėja proporcingai atorvastatino dozei. Absoliutus nepakitusio atorvastatino biologinis prieinamumas yra maždaug 14%, HMG CoA reduktazės slopinamosios frakcijos – maždaug 30%. Mažą biologinį prieinamumą lemia vaistinio preparato metabolizmas virškinimo trakto gleivinėje ir (ar) pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu. Nors atsižvelgiant į atorvastatino Cmax ir AUC, maistas sumažina preparato absorbcijos greitį apie 25%, o dydį apie 9%, tačiau valgio metu arba nevalgius išgertas atorvastatinas MTL cholesterolio koncentraciją mažina panašiai. Vakare išgerto atorvastatino koncentracija plazmoje buvo mažesnė (Cmax ir AUC maždaug 30% mažesni), palyginti su vartojamo ryte. Visgi MTL cholesterolio koncentracijos mažėjimas nuo vaistinio preparato vartojimo laiko nepriklauso.

Pasiskirstymas

Atorvastatino vidutinis pasiskirstymo tūris yra maždaug 381 l. ( 95% atorvastatino prisijungia prie kraujo plazmos baltymų.

Metabolizmas

Didelė dalis atorvastatino metabolizmo metu verčiama ortohidroksiliniais ir parahidroksiliniais dariniais bei įvairiais beta oksidacijos produktais. In vitro ortohidroksiliniai ir parahidroksiliniai metabolitai slopina HMG CoA reduktazės aktyvumą panašiai kaip atorvastatinas. Maždaug 70% kraujyje esančios HMG CoA reduktazės slopinamosios frakcijos sudaro veiklieji metabolitai.

Ekskrecija

Kepenyse ir (arba) ne kepenyse metabolizuotas atorvastatinas eliminuojamas daugiausiai su tulžimi, tačiau į kepenų ir žarnyno kraujotakos ratą daug jo nepatenka. Vidutinis atorvastatino pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje  maždaug 14 val., bet HMG CoA reduktazės pusinis slopinimo laikas – 2030 val., kadangi jis priklauso ir nuo veikliųjų metabolitų. Mažiau kaip 2% išgertos atorvastatino dozės išsiskiria su šlapimu.

Duomenys apie amlodipino ir atorvastatino farmakokinetiką tam tikrų grupių pacientų organizme

Senyvi žmonės

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>