Vaistinis preparatas: BAXOGAR
Puslapis: 12


Išgerta ibandrono rūgštis greitai absorbuojama viršutinėje virškinimo trakto dalyje ir koncentracija plazmoje didėja proporcingai dozei, jei ši yra ne didesnė kaip 50 mg, jei dozė didesnė – koncentracija didėja labiau, nei būtų proporcinga dozei. Didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda per 0,5–2 valandas (vidutiniškai per 1 valandą), jei pacientas nevalgęs, absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 0,6 %. Absorbcija blogėja, jei vaisto vartojama kartu su maistu ar gėrimais (išskyrus paprastą vandenį). Ibandrono rūgšties, išgertos standartinių pusryčių metu, biologinis prieinamumas sumažėja beveik 90 %, palyginti su biologiniu prieinamumu, kai vaisto vartojama nevalgius. Biologinis prieinamumas reikšmingai nesumažėja, jei ibandrono rūgšties geriama 60 minučių prieš pirmąjį dienos valgį. Biologinis prieinamumas mažėja, KMT didėja lėčiau, jeigu valgoma ar geriama nepraėjus 60 minučių po ibandrono rūgšties išgėrimo.

Pasiskirstymas

Iš pradžių patekusi į sisteminę kraujotaką ibandrono rūgštis greitai prisijungia prie kaulinio audinio audiniu arba išskiriama su šlapimu. Žmonėms nustatytas galutinis pasiskirstymo tūris yra mažiausiai 90 l, o į kaulus patenka apytikriai 40–50 % cirkuliuojančios vaisto dozės. Prie žmogaus plazmos baltymų prisijungia maždaug 85–87 % vaisto (nustatyta in vitro, esant gydomajai koncentracijai), todėl sąveika su kitais vaistiniais preparatais dėl išstūmimo mažai tikėtina.

Metabolizmas

Ibandrono rūgštis metabolizmo gyvūnų ar žmonių organizme įrodymų nėra.

Eliminacija

Dalį absorbuotos ibandrono rūgšties iš kraujotakos absorbuoja kaulai (moterų po menopauzės organizme maždaug 40–50%), likusi dalis nepakitusiu pavidalu pašalinama pro inkstus. Neabsorbuota ibandrono rūgštis nepakitusiu pavidalu šalinama su išmatomis.

Nustatytų tariamųjų pusinės eliminacijos periodų diapazonas yra platus, tariamasis galutinis pusinės eliminacijos periodas paprastai truko 10 – 72 valandas. Kadangi apskaičiuotos reikšmės dažniausiai yra tyrimo trukmės, vartotos dozės ir tyrimo metodo jautrumo funkcija, manoma, kad tikrasis galutinis pusinės eliminacijos periodas yra gerokai ilgesnis, taip pat, kaip ir kitų bisfosfonatų. Ankstyvoji plazmos koncentracija mažėja greitai, vaisto suleidus į veną ar išgėrus didžiausios vertės sumažėja iki 10% atitinkamai per 3 ir per 8 valandas.

Bendrasis ibandrono rūgšties klirensas yra mažas, vidutinės reikšmės kintamumo diapazonas yra 84–160 ml/min. Inkstų klirensas (sveikų moterų po menopauzės apie 60 ml/min.) atitinka 50–60 % bendrojo klirenso ir yra susijęs su kreatinino klirensu. Manoma, kad skirtumas tarp bendrojo ir inkstų klirenso atspindi vaisto pasisavinimą kauluose.

Farmakokinetika tam tikrose klinikinėse situacijose

Lytis

Moterų ir vyrų biologinis ibandrono rūgšties prieinamumas ir farmakokinetika yra panašūs.

Rasė

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>