Vaistinis preparatas: Xyzal
Puslapis: 6


Išgertas levocetirizinas rezorbuojamas greitai ir gerai. Didžiausia koncentracija suaugusiems plazmoje susidaro po 0,9 valandos nuo dozės pavartojimo. Pusiausvyrinė vaisto koncentracija kraujo plazmoje nusistovi per 2 paras. Didžiausia koncentracija, išgėrus vienkartinę ir kartotines 5 mg kartą per dieną dozes, paprastai būna atitinkamai 270 ng/ml ir 308 ng/ml. Rezorbcijos apimtis nepriklauso nuo dozės ir nesikeičia priklausomai nuo maisto vartojimo, bet tokiu atveju didžiausia koncentracija sumažėja ir pasiekiama vėliau.

Pasiskirstymas:

Duomenų apie levocetirizino pasiskirstymą žmonių audiniuose ar praėjimą per hematoencefalinį barjerą nėra. Pas žiurkes ir šunis didžiausias lygis rastas kepenų ir inkstų audiniuose, mažiausias centrinėje nervų sistemoje.

Žmonėms 90( levocetirizino jungiasi su plazmos baltymais. Levocetirizino pasiskirstymas yra ribotas, nes jo pasiskirstymo tūris ( 0,4 l/kg.

Biotransformacija:

Žmogaus organizme metabolizuojama mažiau nei 14( levocetirizino, todėl manoma, kad skirtumai, atsirandantys dėl genetinio polimorfizmo ar kartu vartojamų fermentų inhibitorių poveikio bus nereikšmingi. Metabolizmo keliai: aromatinė oksidacija, N- ir O- dealkilinimas ir konjugacija su taurinu. Metabolizmui vykstant dealkilinimo būdu, svarbiausias vaidmuo tenka CYP3A4, o vykstant aromatinei oksidacijai, į procesą įtraukiamos dauginės ir (arba) neidentifikuotos CYP izoformos. Levocetirizinas neturėjo įtakos CYP izofermentų 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ir 3A4 aktyvumui, kai koncentracija smarkiai viršija koncentraciją, pasiekiamą pavartojus 5 mg geriamąją dozę.

Dėl levocetirizino nedidelio metabolizmo ir negebėjimo slopinti metabolizmo jo sąveika su kitomis medžiagomis yra mažai tikėtina.

Eliminacija:

Plazmos pusinės eliminacijos laikas suaugusiesiems yra 7,9(1,9 valandos. Vaikams ( dvigubai trumpesnis. Vidutinis menamas bendras klirensas yra 0,63 ml/min/kg. Pagrindinis levocetirizino ir metobolitų išskyrimo kelias – su šlapimu (85,4( nuo pavartotos dozės). Su išmatomis išsiskiria tik 12,9 ( vaisto dozės. Levocetirizinas išskiria ir glomerulų filtracijos, ir aktyvios tubulinės sekrecijos būdu.

Inkstų pažeidimas:

Levocetirizino tariamas bendrasis klirensas koreliuoja su kreatinino klirensu. Todėl pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų pažeidimu, levocetirizino dozavimo intervalus rekomenduojama koreguoti, remiantis kreatinino klirensu. Sergantiems paskutine anurine inkstų ligos stadija ligoniams bendras klirensas sumažėja apie 80(, palyginti su sveikais pacientais. Levocetirizino kiekis, pašalintas per standartinę 4 valandų hemodializės procedūrą, buvo (10(.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio acetatas trihidratas (pH koreguoti)

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>