Vaistinis preparatas: Ondansetron Sandoz
Puslapis: 6


Išgertas ondansetronas pasyviai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto bei metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu (vaisto biologinis prieinamumas yra maždaug 60 %). Išgėrus 8 mg dozę, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (maždaug 30 ng/ml) atsiranda maždaug po 1,5 valandos. Vartojant didesnes negu 8 mg dozes, sisteminė ondansetrono ekspozicija didėja neproporcingai didinamai dozei. Taip gali būti dėl to, kad, geriant didesnes dozes, sumažėja preparato metabolizmas pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Maistas šiek tiek padidina išgerto preparato biologinį prieinamumą, o anatacidiniai preparatai jam įtakos nedaro.

4 mg ondansetrono suleidus į veną per 5 minutes, didžiausia koncentracija plazmoje būna maždaug 65 ng/ml. ondansetrono suleidus į raumenis, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (maždaug 25 ng/ml) atsiranda per 10 minučių.

Pasiskirstymas

Ondansetrono pasiskirstymas, jo išgėrus, sušvirkštus į raumenis (IM) ar veną (IV), yra panašus: tariamasis pasiskirstymo tūris, kai plazmoje nusistovi pusiausvyrinė koncentracija, būna maždaug 140 l. Ondansetrono suleidus į raumenis ar veną, jo sisteminė ekspozicija būna tokia pati. Prie baltymų prisijungia tik dalis (70 – 76 %) kraujyje esančio ondansetrono.

Metabolizmas

Iš sisteminės kraujotakos ondansetroną šalina daugiausia kepenys. Jį metabolizuoja daug fermentų. Fermento CYP2D6 trūkumas (debrizokvino polimorfizmas) ondansetrono farmakokinetikai įtakos nedaro.

Šalinimas

Mažiau negu 5 ( absorbuotos dozės iš organizmo išsiskiria su šlapimu nepakitusio vaisto forma. Galutinis pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug 3 valandas.

Tam tikrų grupių pacientai

Vaikai

Dvidešimt vieno 312 metų paciento, kuriems bendrosios nejautros metu atlikta planinė operacija, stebėjimo duomenimis, sumažėja sušvirkštos į veną vienkartinės 2 mg (37 metų vaikams) ar 4 mg (812 metų vaikams) ondansetrono dozės klirenso ir pasiskirstymo tūrio absoliutūs rodmenys. Pokyčių dydis yra susijęs su amžiumi: dvylikmečių klirensas sumažėja maždaug 300 ml/min., o trimečių - 100 ml/min. Pasiskirstymo tūris sumažėja maždaug 75 l dvylikmečiams ir 17 l trejų metų vaikams. Dozavimas atsižvelgiant į kūno masę (0,1 mg/kg kūno svorio iki didžiausios 4 mg dozės) kompensuoja minėtus pokyčius ir yra veiksmingas normalizuojant sisteminę ekspoziciją vaikams.

Senyvi pacientai

Senyvų sveikų savanorių tyrimų duomenys rodo nedidelį, nuo amžiaus priklausomą, išgerto vaisto biologinio prieinamumo (65 %) ir pusinės eliminacijos periodo (5 valandos) padidėjimą.

Inkstų veiklos sutrikimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>