Vaistinis preparatas: Co-Ramicor
Puslapis: 12


Išgertas ramiprilis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto: didžiausia ramiprilio koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama per vieną valandą. Remiantis išskyrimu su šlapimu, absorbcijos lygis yra mažiausiai 56 %, maistas virškinimo trakte reikšmingos įtakos neturi. Aktyvaus metabolito ramiprilato biologinis prieinamumas išgėrus 2,5 mg ir 5 mg ramiprilio, yra 45 %.

Didžiausia ramiprilato, kuris yra vienintelis aktyvus ramiprilio metabolitas, koncentracija plazmoje atsiranda per 2-4 valandas po ramiprilio pavartojimo. Pusiausvyrinė ramiprilato koncentracija plazmoje pasiekiama per 4 gydymo dienas, vartojant įprastas ramiprilio dozes vieną kartą per parą.

Paskirstymas

Su kraujo baltymais susijungia maždaug 73 % ramiprilio bei maždaug 56 % ramiprilato.

Metabolizmas

Ramiprilis beveik visiškai yra metabolizuojamas į ramiprilatą bei į diketopiperazino esterį, diketopiperazino rūgštį ir ramiprilio ir ramiprilato gliukoronidus.

Eliminacija

Metabolitų šalinimas pirmiausiai vyksta per inkstus. Ramiprilato koncentracija plazmoje mažėja per keletą fazių. Kai koncentracija kraujo plazmoje maža, galutinė ramiprilato eliminacijos fazė yra ilga, dėl stipraus, įsotinto susijungimo su AKF ir lėtos disociacijos nuo fermento. Kartotinai vieną kartą per parą vartojant 5-10 mg ramiprilio dozes, efektyvusis pusinės eliminacijos laikas, yra 13-17 valandų, vartojant mažesnes dozes (1,25-2,5 mg), jis pailgėja. Šis skirtumas susijęs su fermento savybe iki įsotinimo surišti ramiprilatą.

Pavartojus vienkartinę ramiprilio dozę, ramiprilio ir jo metabolitų motinos piene neaptinkama. Tačiau

daugkartinių dozių poveikis nežinomas.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi (žr. 4.2 skyrių)

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ramiprilato šalinimas per inkstus lėtėja, inkstinis ramiprilato klirensas yra proporcingai susijęs su kreatinino klirensu. Todėl ramiprilato koncentracija kraujo plazmoje būna didesnė ir mažėja lėčiau nei pacientų, kurių inkstų funkcija normali.

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi (žr. 4.2 skyrių)

Pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, ramiprilio virtimas ramiprilatu lėtėja dėl mažesnio kepenų

esterazių aktyvumo, todėl ramiprilio koncentracija plazmoje padidėja. Tačiau didžiausia ramiprilato

koncentracija plazmoje šių pacientų tarpe nesiskiria nuo pacientų su normalia kepenų funkcija.

Hidrochlorotiazidas

Absorbcija

Maždaug 70 % išgerto hidrochlorotiazido absorbuojama iš virškinimo trakto. Didžiausia hidrochlorotiazido koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama per 1,5-5 valandas.

Paskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 40 % hidrochlorotiazido.

Metabolizmas

Hidrochlorotiazidas kepenyse metabolizuojamas nežymiai.

Eliminacija

Beveik visas (daugiau negu 95 %) hidrochlorotiazidas iš organizmo išsiskiria nepakitęs pro inkstus; išgėrus vieną dozę, 50- 70 % hidrochlorotiazido išsiskiria per 24 val. Pusinės eliminacijos laikas yra 5-6 val.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi (žr. 4.2 skyrių)

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>