|
Temos
|
YAZ
Vaistinis preparatas: YAZ
Puslapis: 13 Išgerto drospirenono koncentracijos serume mažėjimo galutinis pusinis eliminacijos periodas yra 31 valanda. Drospirenonas jungiasi su serumo albuminu, bet nesijungia nei su lytinius hormonus prisijungiančiu globulinu (LHPG), nei su steroidus prisijungiančiu globulinu (SPG). Tik 3 5 % veikliosios medžiagos serume būna laisvo steroido pavidalu. Etinilestradiolio sukeltas LHPG padaugėjimas nedidina drospirenono jungimosi serume su baltymais. Jo vidutinis tariamasis pasiskirstymo tūris yra apie 3,7 ( 1,2 l/kg. Metabolizmas Didelė dalis išgerto drospirenono metabolizuojama. Pagrindiniai metabolitai plazmoje yra rūgštinė drospirenono forma, susidaranti plyšus laktono žiedui, ir 4,5-dihidrodrospirenon-3-sulfatas. Abu šie metabolitai susidaro nedalyvaujant P450 sistemai. Maža dalis drospirenono metabolizuojama, veikiant citochromo P450 3A4 izofermentui ir, tyrimų in vitro duomenimis, įrodytas sugebėjimas slopinti šį izofermentą bei citochromo P450 1A1, 2C9 ir 2C19 izofermentus. Eliminacija Drospirenono metabolinio klirenso greitis serume yra maždaug 1,5 ( 0,2 ml/min./kg. Nepakitusio drospirenono pasišalina tik pėdsakai. Jo metabolitų ekskrecijos su išmatomis ir šlapimu santykis yra maždaug 1,2 su 1,4. Metabolitų šalinimo su išmatomis ir šlapimu pusinis periodas yra maždaug 40 valandų. Pusiausvyros apykaitos sąlygos Didžiausia pastovioji drospirenono koncentracija serume yra maždaug 70 ng/ml ir atsiranda praėjus maždaug 8 gydymo ciklo paroms. Drospirenono koncentracija serume padidėja maždaug tris kartus dėl galutinio pusinio eliminacijos periodo ir dozavimo intervalo santykio. Specialių grupių pacientai Inkstų funkcijos sutrikimo įtaka Esant pastoviai apykaitai, drospirenono koncentracija moterų, sergančių lengvu inkstų funkcijos sutrikimu (kreatinino klirensas CLcr 50 80 ml/min.) serume, buvo panaši į moterų, kurių inkstų funkcija normali. Drospirenono koncentracija serume moterų, sergančių vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimu (CLcr 30 50 ml/min.), buvo vidutiniškai 37 % didesnė nei moterų, kurių inkstų funkcija normali. Gydymą drospirenonu gerai toleravo moterys, sergančios lengvu ir vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimu ir jis neparodė jokio kliniškai reikšmingo poveikio kalio koncentracijai serume. Kepenų funkcijos sutrikimo įtaka <<< Ankstesnis puslapis Kitas puslapis >>> |