Vaistinis preparatas: GLIMESTADA
Puslapis: 8


Išgerto glimepirido biologinis prieinamumas yra visiškas. Maistas reikšmingos įtakos absorbcijai nedaro, tik ją šiek tiek lėtina. Išgėrus preparato, didžiausia koncentracija (Cmax) kraujo serume (vidutiniškai 0,3 (g/ml, vartojant kartotinę 4 mg paros dozę) būna maždaug po 2,5 valandos. Tarp dozės ir Cmax(didžiausios koncentracijos) bei dozės ir AUC (ploto, kurį atriboja laiko ir koncentracijos kreivė) yra tiesinis priklausomumas.

Pasiskirstymas

Glimepirido pasiskirstymo tūris yra labai mažas (maždaug 8,8 litro), ir maždaug atitinka albumino pasiskirstymo tūrį. Daug (>99%) vaisto jungiasi prie plazmos baltymų, o jo klirensas yra mažas (maždaug 48 ml/min.).

Glimepiridas patenka į gyvūnų pieną. Glimepiridas prasiskverbia per placentą. Per kraujo ir smegenų barjerą jo prasiskverbia mažai.

Biotransformacija ir eliminacija

Vidutinis dominuojantis pusinės eliminacijos iš kraujo serumo laikas, kuris yra svarbus kartotinėmis dozėmis geriamo preparato koncentracijai kraujo serume, yra 58 val. Vartojant didelę dozę, pusinės eliminacijos laikas šiek tiek prailgėja.

Išgėrus vienkartinę radioaktyviuoju izotopu žymėto glimepirido dozę, 58 % radioaktyvios dozės išsiskyrė su šlapimu ir 35 % – su išmatomis. Nepakitusios veikliosios medžiagos šlapime neaptikta. Šlapime ir išmatose nustatyti du metabolitai (hidroksi-darinys ir karboksi-darinys), tikriausiai atsiradę vaisto metabolizmo kepenyse metu. Išgėrus glimepirido, šių metabolitų galutinės pusinės eliminacijos laikas buvo atitinkamai 36 val. ir 56 val.

Išgėrus vienkartinę dozę ir pakartotinai ją geriant kartą per parą preparato farmakokinetika reikšmingai nesiskiria, to paties žmogaus organizme ji kinta mažai. Reikšmingo vaisto kaupimosi organizme nepastebėta.

Vyrų ir moterų, senyvų (vyresnių negu 65 metų) ir jaunų žmonių organizmuose preparato farmakokinetika yra panaši. Pacientų, kurių kreatinino klirensas mažas, organizmuose buvo nustatyta glimepirido klirenso didėjimo ir vidutinės jo koncentracijos kraujo serume mažėjimo tendencija (tikriausiai dėl greitesnės eliminacijos, kadangi mažiau vaisto prisijungia prie baltymų). Tokiu atveju sumažėja šių dviejų metabolitų šalinimas pro inkstus. Pacientų, kuriems diagnozuota susilpnėjusi inkstų veikla, organizme preparato kaupimosi rizika nepadidėja.

Penkių cukriniu diabetu nesergančių pacientų, kuriems atlikta tulžies latakų operacija, organizmuose vaisto farmakokinetika buvo panaši į farmakokinetiką sveikų žmonių organizmuose.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>