Vaistinis preparatas: GLIMESTADA
Puslapis: 7


Sulfonilkarbamido dariniai reguliuoja insulino sekreciją, uždarydami beta ląstelių membranose esančius ATF jautrius kalio kanalus. Šių kanalų užsidarymas skatina beta ląstelių depoliarizaciją ir, atsidarius kalcio kanalams, daugiau kalcio patenka į ląsteles.

Todėl didėja insulino išsiskyrimas egzocitozės būdu.

Glimepiridas greitai ir stipriai susiriša su beta ląstelių membranos baltymu, susijusiu su ATF jautriais kalio kanalais. Ši rišimosi vieta skiriasi nuo įprastinės sulfonilkarbamido surišimo vietos.

Poveikis ne kasai

Dėl poveikio ne kasai, o kitiems organams, atsiranda pokyčių, pvz., padidėja periferinių audinių jautrumas insulinui, sumažėja insulino pasisavinimas kepenyse.

Gliukozę iš kraujo į periferinius audinius, t.y. raumenis ir riebalinį audinį, perneša specialūs ląstelės membranoje išsidėstę transportiniai baltymai. Gliukozės sunaudojimas priklauso nuo jos pernešimo į šiuos audinius. Glimepiridas labai greitai padidina aktyvių gliukozę pernešančių molekulių kiekį raumenų ir riebalų ląstelių plazminėje membranoje, todėl skatinamas gliukozės pasisavinimas.

Glimepiridas didina glikozilfosfatidilinozitoliui specifinės fosfolipazės C aktyvumą, kuris gali būti susietas su šio preparato sukelta lipogeneze ir glikogeneze izoliuotose riebalų ir raumenų ląstelėse.

Glimepiridas slopina gliukozės sintezę kepenyse, kadangi didina gliukoneogenezę slopinančio fruktozės-2,6-bifosfato koncentraciją ląstelėse.

Bendrieji duomenys

Mažiausia veiksminga išgerta glimepirido dozė sveikiems žmonėms yra maždaug 0,6 mg. Glimepirido poveikis priklauso nuo dozės ir kartojasi vartojant pakartotinę dozę. Staigaus fizinio krūvio sukelta fiziologinė reakcija, t. y. insulino sekrecijos sumažėjimas, glimepirido vartojantiems pacientams vis dėlto pasireiškia.

Ar vaisto išgeriama prieš 30 minučių, ar prieš pat valgį, reikšmingo skirtumo poveikiui nėra. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, iš karto išgėrus paros dozę, tinkama medžiagų apykaita palaikoma net 24 valandas.

Nors glimepirido hidroksimetabolitas sveikiems žmonėms sukelia mažą, bet reikšmingą gliukozės kiekio serume sumažėjimą, jo reikšmė bendrajam vaisto poveikiui yra maža.

Vartojimas kartu su metforminu

Klinikinio tyrimo metu nustatyta, kad ligoniams, kuriems didžiausia vieno metformino dozė sukelia nepakankamą poveikį, pradėjus kartu vartoti glimepirido, medžiagų apykaita reguliuojama geriau.

Vartojimas kartu su insulinu

Duomenų apie kombinuotąjį gydymą glimepiridu ir insulinu yra mažai. Pacientus, kuriems didžiausia glimepirido dozė medžiagų apykaitą sunormalina nepakankamai, galima pradėti gydyti ir insulinu. Dviejų klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad kombinuotasis gydymas dviem vaistais medžiagų apykaitą sunormalina taip pat, kaip gydymas vien insulinu, tačiau kombinuotojo gydymo metu reikia mažesnės vidutinės insulino dozės.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>