Vaistinis preparatas: Lamotrigine Pfizer
Puslapis: 16


Išgertos kartotinės 400 mg lamotrigino paros dozės kliniškai reikšmingo poveikio vienkartinės 2 mg risperidono dozės farmakokinetikai 14 sveikų suaugusių savanorių organizme nedarė. 2 mg risperidono dozę pavartojus kartu su lamotriginu, 12 iš 14 savanorių pranešė apie somnolenciją, palyginti su 1 iš 20 vieną risperidoną vartojusių pacientų ir nei vieno, vartojusių vieną lamotriginą.

Tyrimai in vitro rodo, kad kartu vartojami amitriptilinas, bupropionas, klonazepamas, haloperidolis ar lorazepamas šiek tiek slopina lamotrigino svarbiausio metabolito 2Ngliukuronido formavimąsi. Šie tyrimai taip pat parodė, kad klozapinas, fluoksetinas, fenelzinas, risperidonas, sertralinas ar trazodonas lamotrigino metabolizmo greičiausiai neslopina. Be to, bufuralolio metabolizmo tyrimai su žmogaus kepenų mikrosomų preparatais rodo, kad lamotriginas nemažina vaistinių preparatų, kurių metabolizmą daugiausia veikia CYP2D6, klirenso.

Sąveika su hormoniniais kontraceptikais

Hormoninių kontraceptikų įtaka lamotrigino farmakokinetikai

Tyrimo su 16 savanorių moterų duomenimis, vartojant sudėtines kontraceptines tabletes, kurių sudėtyje yra 30 ?g etinilestradiolio/150 ?g levonorgestrelio, išgerto lamotrigino klirensas padidėjo maždaug du kartus, todėl sumažėjo lamotrigino AUC ir Cmax atitinkamai vidutiniškai 52% ir 39%. Per savaitę, kurios metu veiklioji medžiaga nevartojama (įskaitant pertrauką, kai kontraceptinių tablečių negeriama), lamotrigino koncentracijos serume padidėjo ir šios savaitės pabaigoje buvo tokia, kokia buvo prieš pradedant vartoti kontraceptiką ir vidutiniškai du kartus didesnė nei vartojant vaistinius preparatus kartu (žr. 4.4 skyrių). Vien dėl hormoninių kontraceptikų vartojimo rekomenduojamo lamotrigino dozės didinimo plano keisti nebūtina, tačiau pradėjus vartoti hormoninius kontraceptikus arba nutraukus jų vartojimą, palaikomą lamotrigino dozę dažniausiai gali tekti padidinti arba sumažinti (žr. 4.2 skyrių).

Lamotrigino įtaka hormoninių kontraceptikų farmakokinetikai

Tyrimo su 16 savanorių moterų duomenimis, pusiausvyros apykaitos sąlygomis vartojant 300 mg lamotrigino dozę, poveikio sudėtinių kontraceptinių tablečių sudėtyje esančio etinilestradiolio farmakokinetikai nebuvo. Išgerto vaistinio preparato sudėtyje esančio levonorgestrelio klirensas nežymiai padidėjo, dėl to sumažėjo levonorgestrelio AUC ir Cmax atitinkamai vidutiniškai 19% ir 12%. FSH, LF ir estradiolio koncentracijų serume matavimai šio tyrimo metu parodė, kad kiaušidžių hormoninio aktyvumo slopinimas kai kurių moterų organizme šiek tiek susilpnėjo, nors progesterono koncentracijos serume matavimai nei vienos iš 16 tiriamųjų organizme ovuliaciją rodančių hormoninių pokyčių neparodė. Nežymiai padidėjusio levonorgestrelio klirenso ir FSH bei LH pokyčių serume įtaka kiaušidžių ovuliaciniam aktyvumui nežinoma (žr. 4.4 skyrių). Didesnių kaip 300 mg lamotrigino paros dozių poveikio tyrimų ir tyrimų su kitokiais moteriškų lytinių hormonų preparatais neatlikta.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>