Vaistinis preparatas: Valsartan Krka
Puslapis: 11


Išgerto valsartano tariamasis klirensas yra maždaug 4,5 l/val. Vaistinio preparato klirensas širdies nepakankamumu sergančių ligonių organizme nuo amžiaus nepriklauso.

Ypatingos pacientų grupės

Senyvi žmonės

Kai kurių senyvų žmonių organizme valsartano ekspozicija buvo šiek tiek didesnė negu jaunų, tačiau duomenų apie klinikinę tokio skirtumo reikšmę negauta.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Kaip ir tikėtina (kai preparato inkstų klirensas sudaro tik 30( bendro plazmos klirenso), koreliacijos tarp sisteminės ekspozicijos ir inkstų funkcijos nepastebėta. Ligoniams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas (10 ml/min.), dozės keisti nereikia. Duomenų apie ligonių, kurių kreatinino klirensas yra <10 ml/min. ir kurie dializuojami, gydymo valsartanu saugumą šiuo metu nėra, todėl tokiems pacientams valsartano būtina skirti atsargiai (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius). Daug valsartano prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, todėl iš organizmo jis dialize neturėtų būti pašalinamas.

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Maždaug 70% absorbuotos dozės pasišalina su tulžimi, daugiausia nepakitusiu pavidalu. Reikšmingos biologinės valsartano transformacijos nevyksta. Lengvo ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimo atveju ekspozicija (AUC) padvigubėdavo, palyginti su sveikais žmonėmis. Vis dėlto koreliacijos tarp valsartano koncentracijos plazmoje ir kepenų funkcijos sutrikimo sunkumo laipsnio nepastebėta. Valsartano tyrimų su pacientais, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, neatlikta (žr. 4.2, 4.3 ir 4.4 skyrius).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Skiriant toksines dozes vaikingoms žiurkėms (600 mg/kg per parą) paskutinėmis nėštumo dienomis ir laktacijos metu, jauniklių išgyvenamumas buvo mažesnis, jie priaugo mažiau svorio, jų vystymasis (ausies kaušelio atsiskyrimas ir ausies kanalo atsidarymas) buvo lėtesnis (žr. 4.6 skyrių). Tokia žiurkėms skirta paros dozė (600 mg/kg kūno svorio) yra maždaug 18 kartų didesnė už rekomenduojamą dozę žmogui, perskaičiuojant mg/m2 paviršiaus ploto (skaičiuojant laikyta, kad geriamoji paros dozė yra 320 mg, o pacientas sveria 60 kg).

Ikiklinikinių saugumo tyrimų metu žiurkėms, kurioms buvo skirta didelė (200–600 mg/kg kūno svorio) valsartano dozė, sumažėjo eritrocitų parametrai (eritrocitų ir hemoglobino kiekis, hematokrito rodiklis), atsirado inkstų kraujotakos pakitimų (šiek tiek padaugėjo šlapalo koncentracija plazmoje, patinams atsirado inkstų kanalėlių hiperplazija ir bazofilija). Tokia žiurkėms skirta paros dozė (200 mg/kg kūno svorio ir 600 mg/kg kūno svorio) yra maždaug 6 ir 18 kartų didesnė už maksimalią rekomenduojamą dozę žmogui, perskaičiuojant mg/m2 paviršiaus ploto (skaičiuojant laikyta, kad geriamoji paros dozė yra 320 mg, o pacientas sveria 60 kg).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>