Vaistinis preparatas: Valsartan Krka
Puslapis: 10


Vertinant visus Val-HeFT tyrime dalyvavusius ligonius, nustatyta, kad valsartanu gydytiems pacientams palyginti su vartojusiais placebo, reikšmingai sumažėjo širdies funkcijos nepakankamumo sunkumas pagal NYHA klasifikaciją, palengvėjo širdies nepakankamumo požymiai ir simptomai, įskaitant dusulį, nuovargį, edemą ir karkalus. Valsartanu gydytų pacientų gyvenimo kokybė, lyginant pradžią ir pabaigą, buvo geresnė negu vartojusių placebą; tai paaiškėjo, įvertinus pokyčius pagal Minesotos gyvenimo kokybės skalę, pagal kurią vertinamas gyvenimas esant širdies nepakankamumui. Valsartanu gydytų pacientų grupėje, lyginant su placebą vartojusiais, reikšmingai padidėjo išmetimo frakcija ir sumažėjo KSVSD.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus vien valsartano, didžiausia jo koncentracija plazmoje atsiranda per 2–4 valandas. Vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas yra 23%. Valsartano išgėrus valgio metu, plotas po koncentracijos kreive (AUC) sumažėja 40%, didžiausią koncentraciją plazmoje (Cmax) – maždaug 50 %, tačiau po vaistinio preparato išgėrimo praėjus maždaug 8 val., valsartano koncentracija žmonių, kurie jo gėrė valgio metu bei nevalgę, plazmoje būna panaši. Toks AUC sumažėjimas nėra susijęs su kliniškai reikšmingu terapinio veiksmingumo mažėjimu, todėl valsartano galima vartoti tiek valgant, tiek nevalgius.

Pasiskirstymas

Valsartano pasiskirstymo tūris po jo injekcijos į veną tuo metu, kai koncentracija pusiausvyrinė, yra maždaug 17 litrų, tai rodo, kad nedaug valsartano pasiskirsto audiniuose. Didelis kiekis (94-97() valsartano jungiasi prie kraujo serumo baltymų, daugiausiai albuminų.

Biologinė transformacija

Biotransformuojama nedidelė valsartano dalis: tik 20% dozės išsiskiria metabolitų pavidalu. Valsartano hidroksimetabolito koncentracija plazmoje būna maža (mažiau negu 10( valsartano AUC). Farmakologinio poveikio šis metabolitas nesukelia.

Ekskrecija

Valsartano kinetika yra daugiaeksponentė (? fazės metu pusinės eliminacijos laikas yra <1 val., ? fazės metu – maždaug 9 val.). Valsartanas pirmiausia išsiskiria biliarinės ekskrecijos būdu su išmatomis (maždaug 83( dozės) ir per inkstus su šlapimu (maždaug 13( dozės), daugiausiai nepakitusio preparato pavidalu. Į veną sušvirkšto valsartano plazmos klirensas yra maždaug 2 l/val., inkstų klirensas - 0,62 l/val. (tai sudaro maždaug 30% bendrojo klirenso). Valsartano pusinės eliminacijos laikas yra 6 valandos.

Pacientai, sergantys širdies nepakankamumu

Širdies nepakankamumu sergančių ligonių organizme vidutinis laikas, per kurį valsartano koncentracija kraujyje tampa didžiausia, ir pusinės eliminacijos laikas yra tokie patys kaip sveikų savanorių organizme. Valsartano AUC ir Cmax didėja beveik proporcingai dozės dydžiui, terapinių dozių ribose (vartojant 40160 mg dozę du kartus per parą).

Vidutinis kaupimosi faktorius yra maždaug 1,7.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>