Vaistinis preparatas: EDNYT
Puslapis: 13


Išgėrus enalaprilio, didelė jo dalis greitai hidrolizuojama į enalaprilatą, stiprų AKF inhibitorių. Išgėrus enalaprilio tabletę, didžiausia enalaprilato koncentracija serume susidaro maždaug po 4 val. Geriant kartotines dozes, enalaprilato pusinės akumuliacijos laikas yra 11 valandų. Asmenų, kurių inkstų funkcija normali, pastovi enalaprilato koncentracija serume susidaro po 4 gydymo dienų.

Esant gydomajam poveikiui reikalingai koncentracijai, ne daugiau kaip 60% enelaprilato jungiasi prie žmogaus plazmos baltymų.

Išskyrus vertimą enalaprilatu, kitokio reikšmingo enalaprilio metabolizmo nėra.

Daugiausia enalaprilato iš organizmo išsiskiria pro inkstus. Pagrindiniai komponentai šlapime yra enalaprilatas (maždaug 40% išgertos dozės) ir nepakitęs enalaprilis (maždaug 20%).

Inkstų nepakankamumas

Esant inkstų funkcijos nepakankamumui, enalaprilis ir enalaprilatas iš organizmo pašalinami lėčiau. Vartojant 5 mg dozę vieną kartą per parą, pacientų, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos nepakankamumas (kreatinino klirensas 40-60 ml/min.), organizme enalaprilato AUc tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė, buvo maždaug dvigubai didesnis nei pacientų, kurių inkstų funkcija normali. Esant sunkiam inkstų funkcijos nepakankamumui (kreatinino klirensas ?30 ml/min.), AUC padidėja maždaug 8 kartus. Kai yra sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas, vartojant enalaprilio maleato kartotines dozes, enalaprilato efektyvios pusinės eliminacijos laikas pailgėja ir vėliau susidaro pastovi koncentracija (žr. 4.2 skyrių). Enalaprilatą iš cirkuliuojančio kraujo galima pašalinti hemodialize. Klirensas dializės metu yra 62 ml/min.

Vaikai ir paaugliai

Kartotinių dozių farmakokinetikos tyrimas buvo atliktas su 40 hipertenzija sergančių abiejų lyčių pacientais, kurių amžius – nuo 2 mėn. iki 16 metų ir kurie gėrė 0,07-0,14 mg/kg kūno svorio enalaprilio maleato dozę. Enalaprilato farmakokinetika vaikų organizme reikšmingai nesiskyrė nuo suaugusiųjų. Gautais duomenimis, kuo vyresnis vaikas, tuo AUC (nuo dozės, apskaičiuotos mg/kg kūno svorio) didesnis, tačiau AUC didėjimo nepastebima, duomenis, gautais dozę apskaičiavus atsižvelgiant į kūno paviršiau plotą. Kai koncentracija tampa pastovi, enalaprilato vidutinis pusinis efektyviosios akumuliacijos laikas buvo 14 val.

Žindymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>