Vaistinis preparatas: Metformin Aurobindo
Puslapis: 7


Išgėrus metformino hidrochlorido, didžiausia koncentracija plazmoje Tmax atsiranda per 2,5 valandos. Absoliutus 500 mg ar 800 mg metformino hidrochlorido tabletės biologinis prieinamumas sveikų žmonių organizme yra 50–60 proc. 20–30 proc. išgerto vaisto išsiskiria nepasisavinto su išmatomis.

Išgerto metformino hidrochlorido rezorbcija vyksta iki prisotinimo ir yra ne visiška. Manoma, kad metformino hidrochlorido rezorbcijos farmakokinetika yra ne linijinio pobūdžio.

Jei vartojama rekomenduojama dozė ir dozavimo intervalas yra įprastinis, pusiausvyrinė vaisto koncentracija plazmoje (paprastai mažesnė negu 1 (g/ml) nusistovi per 24 – 48 val. Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu, net vartojant didžiausią dozę, didžiausia vaisto koncentracija plazmoje (Cmax) neviršijo 4 mikrogramų/ml.

Kartu vartojamas maistas mažina ir šiek tiek lėtina metformino hidrochlorido absorbciją. Po valgio išgėrus 850 mg metformino hidrochlorido, maksimali koncentracija kraujo plazmoje buvo 40 proc., plotas po kreive (AUC) 25 proc. mažesnis ir 35 min vėliau susidarė maksimali koncentracija kraujo plazmoje. Šių rodiklių sumažėjimo klinikinė reikšmė nežinoma.

Pasiskirstymas

Metformino hidrochloridas prie plazmos baltymų beveik nesijungia. Jis prasiskverbia į eritrocitus. Didžiausia vaisto koncentracija visame kraujyje būna mažesnė negu plazmoje ir atsiranda maždaug tuo pačiu metu. Antrojo pasiskirstymo tūrio talpa tikriausiai priklauso nuo eritrocitų. Vidutinis pasiskirstymo tūris (Vd) yra 63 – 276 litrai.

Metabolizmas

Metformino hidrochloridas nepakitęs šalinamas pro inkstus. Iki šiol žmogaus organizme metabolitų nenustatyta.

Šalinimas

Didesnis negu 400 ml/min. metformino hidrochlorido inkstų klirensas rodo, kad vaistas išskiriamas glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu. Išgėrus dozę, medikamento galutinis pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug 6,5 valandos.

Jei sutrikusi inkstų veikla, inkstų klirensas sumažėja proporcingai kreatinino klirensui, todėl metformino hidrochlorido pusinės eliminacijos periodas trunka ilgiau ir vaisto koncentracija kraujyje būna didesnė.

Vaikai ir paaugliai

Vienkartinės dozės tyrimas. Išgėrus vienkartinę 500 mg metformino hidrochlorido dozę, jo farmakokinetikos rodmenys vaikams ir sveikiems suaugusiems žmonėms buvo panašūs.

Daugkartinės dozės tyrimas. Pateikiami tik vieno tyrimo duomenys. Vaikams 7 paras kasdien geriant du kartus po 500 mg metformino, jo didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) ir sisteminė ekspozicija(AUC0-t) buvo atitinkamai 33 % ir 40 % mažesni, negu diabetu sergantiems suaugusiems žmonėms, kurie 14 parų kasdien du kartus gėrė po 500 mg metformino hidrochlorido. Kadangi kiekvienam pacientui dozę būtina labai tiksliai titruoti atsižvelgiant į glikemijos kontrolę, minėti skirtumai kliniškai yra mažai reikšmingi.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>