Vaistinis preparatas: Virolex
Puslapis: 2


Išgėrus visą tūbelę (135 mg) acikloviro, nepageidaujamas poveikis netikėtinas. Ligoniams, atsitiktinai kelias dienas gėrusiems per didelę acikloviro dozę, atsirado virškinimo trakto sutrikimų (pvz., pykinimas ir vėmimas) ir poveikis nervų sistemai (galvos skausmas ir konfūzija). Hemodializės metu acikloviras pašalinamas.

FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – lokalaus veikimo vaistiniai preparatai nuo virusų infekcijos, ATC kodas – S01AD03. Acikloviras priklauso vaistinių preparatų, kuriais lokaliai gydomos virusinės ligos, grupei.

Acikloviras yra sintetinis purino nukleozido analogas, in vitro ir in vivo slopinantis žmogaus Herpes virusus, įskaitant I ir II tipo Herpes simplex virusą (HSV) ir Varicella Zoster virusą (VZV).

Patekęs į virusų infekuotas ląsteles, acikloviras fosforilinamas į acikloviro monofosfatą katalizuojant fermentui – timidino kinazei, kurį virusai koduoja žymiai geriau negu neinfekuotos ląstelės. Viruso infekuotuoje ląstelėje aciklovir-monofosfatas toliau konvertuojamas į difosfatą ir galiausiai į trifosfatą per ląstelių enzimus (kinazes). Pastarasis yra virusinės DNR polimerazės inhibitorius ir substratas, kuris slopina viruso DNR sintezę, tačiau normalių procesų ląstelėse neveikia.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Akių tepale esantis acikloviras greitai absorbuojamas per ragenos epitelį bei paviršinius akių audinius, akių skystyje susidaro tokia preparato koncentracija, kad pasireiškia antivirusinis poveikis. Preparato pavartojus lokaliai ant akies, acikloviro kraujyje, naudojant turimus metodus, nustatyti neįmanoma. Vis dėlto labai nedaug preparato rasta šlapime. Tokia koncentracija terapinės reikšmės neturi.

Acikloviro farmakokinetika vyresnių kaip 1 metų vaikų organizme yra panaši į suaugusiųjų.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

LD50 žiurkėms: per os > 20000 mg/kg, į veną > 600 mg/kg, į pilvaplėvės ertmę – 1210-1305 mg/kg. LD50 pelėms yra šiek tiek mažesnės: per os > 10000 mg/kg, į veną – 405 mg/kg, į pilvaplėvės ertmę – 999-1454 mg/kg.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>