Vaistinis preparatas: Yarina
Puslapis: 11


Išgėrus vaisto, drospirenono koncentracija serume mažėja dviem fazėmis, kurių kiekvienai atskirai yra būdingi 1,6 ( 0,7 ir 27,0 ( 7,5 valandos pusperiodžiai. Drospirenonas jungiasi su serumo albuminu, bet nesijungia nei su lytinius hormonus jungiančiu globulinu (LHJG), nei su kortikoidus jungiančiu globulinu (KJG). Tik 3–5 % vaisto serume būna laisvo steroido pavidalu. Etinilestradiolio sukeltas LHJG padaugėjimas nekeičia drospirenono jungimosi serume su baltymais. Drospirenono tariamasis pasiskirstymo tūris yra 3,7(1,2 l/kg.

Metabolizmas

Išgertas drospirenonas visiškai metabolizuojamas. Pagrindiniai metabolitai plazmoje yra rūgštinė drospirenono forma, susidaranti plyšus laktono žiedui, ir 4,5-dihidrodrospirenon-3-sulfatas; abu šie metabolitai susidaro nedalyvaujant P450 sistemai. In vitro tyrimų duomenimis, drospirenoną šiek tiek metabolizuoja citochromas P450 3A4.

Pašalinimas

Drospirenono metabolinis klirenso greitis serume yra 1,5(0,2 ml/min/kg. Nepakitusio drosperinono pasišalina tik pėdsakai. Jo metabolitų ekskrecijos su tulžimi ir šlapimu santykis yra maždaug 1,2 su 1,4. Metabolitų pasišalinimo su išmatomis ir šlapimu pusperiodis yra apie 40 valandų.

Pastoviosios koncentracijos sąlygos

Gydymo ciklo metu drospirenono maksimali pastovioji koncentracija serume apie 60 ng/ml pasiekiama tarp 7 ir 14 gydymo dienos. Drospirenono koncentracija serume padidėja pagal koeficientą apie du tris kartus, kaip galutinio pusperiodžio greičio ir dozavimo intervalo padarinys. Vėlesnis drospirenono koncentracijos padidėjimas serume buvo stebėtas po 1 ir 6 gydymo ciklų, bet nuo to laiko padidėjimas nestebėtas.

Etinilestradiolis (30 (g)

Absorbcija

Išgertas etinilestradiolis greitai ir visiškai absorbuojasi. Po išgertų 30 (g, didžiausia jo koncentracija plazmoje (apie 100 pg/ml) susidaro po 1–2 valandų. Absorbcijos ir pirmojo pasažo per kepenis metu etinilestradiolis ekstensyviai metabolizuojamas. Vidutinis biologinis prieinamumas yra apie 45 %.

Pasiskirstymas

Etinilestradiolis turi aiškų 5 l/kg pasiskirstymo tūrį ir maždaug 98 % jungiasi su plazmos baltymais. Etinilestradiolis sužadina lytinius hormonus jungiančio globulino (LHJG) ir kortikosteroidus jungiančio globulino (KJG) sintezę kepenyse. Gydymo metu su 30 (g elinilestradioliu LHJG koncentracija serume didėja nuo 70 iki 350 nmol/l.

Nedidelis (0,02 % dozės) etinilestradiolio kiekis išsiskiria į moters pieną.

Metabolizmas

Etinilestradiolis pilnai metabolizuojamas (metabolinis klirensas plazmoje 5 ml/min/kg).

Pašalinimas

Nepakitęs etinilestradiolis nėra šalinamas. Etinilestradiolio metabolitų ekskrecijos su šlapimu ir tulžimi santykis – 4 : 6. Metabolitų pusinės ekskrecijos periodas yra maždaug 1 diena. Eliminacijos pusperiodis yra 20 valandų.

Pastoviosios koncentracijos sąlygos

Etinilestradiolio pastovioji koncentracija susidaro antroje gydymo ciklo pusėje ir etinilestradiolio koncentracija serume padidėja pagal koeficientą nuo apie 1,4 iki 2,1.

Ypatingi atvejai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>