Vaistinis preparatas: Itraconazol Actavis
Puslapis: 6


Itrakonazolas slopina P-gp aktyvumą. Turimi duomenys rodo, jog itrakonazolo išgėrusiems digoksinu gydomiems pacientams gali labai padidėti pastarojo preparato koncentracija kraujyje ir atsirasti intoksikacijos simptomų. Itrakonazolas mažina digoksino klirensą inkstuose, tikriausiai slopindamas P-gp, nuo kurio priklauso aktyvi digoksino sekrecija. Jeigu abiem šiais medikamentais gydyti būtina, reikia atidžiai matuoti digoksino koncentraciją kraujyje.

Deksametazonas

Itrakonazolas, slopindamas CYP 3A4 izofermentus, 68( sumažina į veną suleisto deksametazono klirensą.

Metilprednizolonas

Itrakonazolas silpnina metilprednizolono metabolizmą. Nustatyta, kad pastarojo preparato AUC padidėja 4 kartus, o pusinės eliminacijos laikas pailgėja 2 kartus. Jeigu abiejų medikamentų vartojama ilgai nemažinant metilprednizolono dozės, kyla pastarojo preparato nepageidaujamo poveikio rizika.

Alprazolamas

Nustatyta, kad itrakonazolas 60( sumažina alprazolamo klirensą ir dėl to sustiprina jo poveikį.

Buspironas

Itrakonazolas vienos išgertos buspirono dozės biologinį prieinamumą padidina 19(. Šiais medikamentais gydant kartu, būtina ryžtingai mažinti buspirono dozę.

Kiti vaistiniai preparatai: karbamazepinas, alfentanilis, brotizolamas, į veną leidžiami midazolamo preparatai, rifabutinas, ebastinas, reboksetinas

Itrakonazolas slopina šių medikamentų metabolizmą, tačiau klinikinė tokios sąveikos reikšmė neaiški.

Pateikta informacija apie CYP 3A4 substratų ir itrakonazolo sąveiką nėra galutinė, kadangi itrakonazolas gali sąveikauti ir su kitais preparatais, metabolizuojamais CYP 3A4 izofermentų.

Kitų vaistinių preparatų įtaka itrakonazolo poveikiui

Itrakonazolą metabolizuoja daugiausiai citochromo CYP 3A4 izofermentai. Tirta jo ir rifampicino, rifabutino bei fenitoino, kurie yra stiprūs CYP 3A4 izofermentų induktoriai, sąveika. Šių tyrimų metu biologinis itrakonazolo ir hidroksiitrakonazolo prieinamumas sumažėjo tiek, kad dėl to gali labai sumažėti veiksmingumas. Kartu su fermentų induktoriais (rifampicinu, rifabutinu, fenitoinu, fenobarbitaliu, karbamazepinu) itrakonazolo vartoti nerekomenduojama. Kadangi panašus rezultatas galimas ir kartu su itrakonazolu vartojant paprastųjų jonažolių preparatų, taip gydyti nepatariama.

Rifampicinas

Rifampicinas indukuoja itrakonazolo metabolizmą, todėl labai (60 - 90() sumažina jo koncentraciją kraujo plazmoje ir kelia neveiksmingumo riziką.

Rifabutinas

Kartu su rifabutinu vartojamo itrakonazolo Cmax ir AUC sumažėjo 70 - 75(. Gauti duomenys rodo galimą farmakokinetinę sąveiką, lemiančią kartu su itrakonazolu vartojamo rifabutino koncentracijos didėjimą kraujo serume ir uveito pasireiškimo riziką. Vadinasi, taip gydyti negalima.

Fenitoinas

Pacientų, kurie 15 parų vartojo po 300 mg fenitoino per parą, po to išgėrė 200 mg itrakonazolo dozę, organizme pastarojo preparato AUC sumažėjo daugiau negu 90(, o pusinės eliminacijos laikas nuo 22,3 val. sutrumpėjo iki 3,8 val.

CYP 3A4 inhibitoriai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>