Vaistinis preparatas: Travocort
Puslapis: 3


Izokonazolio nitratas yra vaistinis preparatas paviršinėms grybelinėms odos ligoms gydyti. Jo antimikrobinio veikimo spektras labai platus. Jis veikia dermatofitus ir mieles, į mieles panašius grybelius (įskaitant pityriasis versicolor sukėlėją) ir pelėsius, taip pat eritrazmos sukėlėjus.

Diflukortolono valeratas slopina uždegimą ir alerginę odos reakciją, mažina subjektyvius simptomus – niežulį, deginimą, skausmą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Izokonazolio nitratas

Patepus Travocort kremu izokonazolis greitai įsiskverbia į odą. Didžiausia vaistinio preparato koncentracija raginiame sluoksnyje ir tikrojoje odoje susidaro jau po 1 valandos. Tyrimų su triušiais duomenimis, lokaliai vartojant šį vaistinį preparatą, grybelius veikiančio vaistinio preparato koncentracija odoje esti didesnė negu vartojant vaistinį preparatą be kortikosteroido. Šis reiškinys aiškinamas tuo, kad kortikosteroidui sukėlus kraujagyslių susitraukimą lėtėja vaistinio preparato absorbcija per odą.

Grybelius veikiančio vaistinio preparato ir kortikosteroido koncentracijos santykis odoje padidėja, palyginti su jų santykiu 10 : 1 Travocort kreme. Tai rodo, kad kortikosteroidas nemažina antimikozinio poveikio.

Izokonazolis odoje metaboliškai neinaktyvinamas. Jo bendroji absorbcija per odą yra maža. Netgi pašalinus raginį sluoksnį, per 4 valandas į bendrąją apytaką patenka mažiau kaip 1 % vaistinio preparato dozės.

Per odą absorbuoto vaistinio preparato kiekis buvo per mažas, kad būtų galima ištirti izokonazolio nitrato kinetiką žmogaus organizme. Dėl to į veną buvo švirkščiama 0,5 mg 3H žymėtojo izokonazolio nitrato. Izokonazolis buvo visiškai metabolizuojamas ir greitai pašalinamas iš organizmo.

Svarbiausi pagal kiekį metabolitai yra 2,4-dichlormandelio rūgštis ir 2-(2,6-dichlorbenziloksi)-2-(2,4-dichlorfenil)acto rūgštis. Trečdalis žymėtosios medžiagos išsiskiria su šlapimu, du trečdaliai – su tulžimi. Per 24 valandas išsiskiria 75 % bendrosios dozės.

Diflukortolono valeratas

Izokonazolis neveikia diflukortolono valerato įsiskverbimo į odą ir absorbcijos. Diflukortolono valeratas greitai įsiskverbia į odą; po vienos valandos jo koncentracija raginiame sluoksnyje siekia maždaug 150 µg/ml (= 300 µmol/l). Tokia koncentracija išlieka ne mažiau kaip septynias valandas. Kortikosteroido koncentracija gilesniame epidermyje yra apie 0,15 µg/ml (= 0,3 µmol/l).

Įsiskverbęs į odą diflukortolono valeratas iš dalies hidrolizuojasi į panašaus veiksmingumo diflukortoloną. Per odą absorbuojasi maža dalis kortikosteroido, per keturias valandas – mažiau kaip 1 % lokaliai vartojamo Travocort dozės.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>