Vaistinis preparatas: Amisulpride Actavis
Puslapis: 6


Kadangi dialize amisulprido iš organizmo pašalinama mažai, vaistiniam preparatui eliminuoti hemodializė netinka.

Specifinio amisulprido priešnuodžio nėra, todėl būtina pradėti taikyti tinkamas palaikomąsias gydymo priemones ir atidžiai stebėti paciento gyvybines funkcijas, taip pat nuolat stebėti širdies funkciją, kadangi kyla QT intervalo pailgėjimo rizika.

Jeigu pasireiškia sunkūs ekstrapiramidiniai simptomai, reikia gydyti anticholinerginiais vaistiniais preparatais.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antipsichoziniai vaistai, benzamidai, ATC kodas – N05A L05.

Amisulpridas selektyviai ir didele trauka prisijungia prie žmogaus dopamino D2 bei D3 receptorių. Trauka prie D1, D4 ir D5 receptorių jam nebūdinga.

Skirtingai nuo įprastinių ir atipinių neuroleptikų, amisulpridui nebūdinga trauka prie serotonino receptorių, alfa adrenoreceptorių, histamino H1 receptorių ir cholinerginių receptorių. Be to, amisulpridas nesijungia prie sigma vietų.

Tyrimų su gyvūnais metu didelės amisulprido dozės limbinių struktūrų posinapsinius D2 receptorius blokavo stipriau negu analogiškus dryžuotojo kūno receptorius. Mažos amisulprido dozės pirmiausiai blokuoja priešsinapsinius D2 ir D3 receptorius, todėl sukelia dopamino išsiskyrimą, kuris yra atsakingas už jo sukeliamą slopinimą naikinantį poveikį.

Minėtas farmakologinis poveikis paaiškina amisulprido klinikinį veiksmingumą tiek esant pozityvių, tiek negatyviųjų šizofrenijos simptomų.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus amisulprido, žmogaus organizme stebimi du absorbcijos pikai: pirmasis atsiranda greitai, t. y. praėjus valandai po vaistinio preparato pavartojimo, antrasis – praėjus 3 - 4 valandoms. Išgėrus 50 mg dozę, koncentracija kraujo plazmoje būna atitinkamai 39 (±3) ng/ml ir 54 (±4) ng/ml.

Pasiskirstymo tūris yra 5,8 l/kg. Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia tik nedidelis preparato kiekis (16%) todėl sąveika nėra tikėtina.

Absoliutus biologinis prieinamumas yra 48%. Amisulpridas metabolizuojamas silpnai. Identifikuoti du neaktyvūs metabolitai, sudarantys maždaug 4% pavartotos dozės. Vartojant kartotines dozes, amisulprido organizme nesikaupia, jo farmakokinetika nekinta. Išgerto amisulprido pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 12 valandų.

Amisulpridas iš organizmo eliminuojamas su šlapimu nepakitęs. Preparato pavartojus į veną, 50% dozės eliminuojama su šlapimu, 90% šio kiekio išsiskiria per pirmas 24 valandas. Klirensas inkstuose yra maždaug 20 l/val. arba 330 ml/min.

Maistas (turintis 68% skysčio), kuriame yra daug angliavandenių, reikšmingai sumažina amisulprido AUC, Tmax ir Cmax, o maistas, kurio sudėtyje yra daug riebalų, minėtų pokyčių nesukelia. Ar šie duomenys reikšmingi įprastiniam klinikiniam vartojimui, nežinoma.

Kepenų funkcijos nepakankamumas. Kadangi amisulpridas metabolizuojamas silpnai, pacientams, kurių kepenų veikla nepakankama, dozę mažinti nebūtina.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>