Vaistinis preparatas: Mycophenolate mofetil Actavis
Puslapis: 10


Kadangi T ir B limfocitų proliferacija kritiškai priklauso nuo de novo vykstančios purino sintezės, o kitos ląstelės gali surinkti ir panaudoti atliekas, todėl limfocitams MFR daro stipresnį citostatinį poveikį, negu kitoms ląstelėms.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas mikofenolato mofetilis greitai ekstensyviai absorbuojamas ir, prieš patekdamas į sisteminę kraujotaką, visas metabolizuojamas į aktyvų metabolitą MFR. Remiantis persodinto inksto ūminio atmetimo slopinimo duomenimis, imunosupresinis mikofenolato mofetilio aktyvumas koreliuoja su MFR koncentracija. Atsižvelgiant į MFR AUC, vidutinis išgerto mikofenolato mofetilio biologinis prieinamumas yra 94(, palyginti su injekuoto į veną. Pacientams, po inkstų persodinimo vartojusiems po 1,5 g mikofenolato mofetilio 2 kartus per parą, maistas absorbcijos dydžiui (MFR AUC) įtakos nedarė, tačiau didžiausia MFR koncentracija kraujo plazmoje sumažėjo 40(. Mikofenolato mofetilio išgėrus, koncentracija kraujo plazmoje būna neišmatuojama. Kai MFR koncentracija yra kliniškai reikšminga, 97( MFR prisijungia prie kraujo plazmos albumino.

Praėjus 6 – 12 val. po vartojimo, MFR koncentracija kraujo plazmoje paprastai padidėja antrą kartą dėl sugrįžimo iš kepenų ir žarnyno kraujotakos rato. Kartu vartojamas kolestiraminas (po 4 g 3 kartus per parą) maždaug 40( sumažina MFR AUC, vadinasi, iš kepenų ir žarnyno kraujotakos rato sugrįžta reikšmingas kiekis.

MFR metabolizuojama daugiausia gliukuroniltransferazės į fenolinį MFR gliukuronidą, kuris farmakologinio aktyvumo neturi.

Nereikšmingas pavartotos dozės kiekis (< 1() išsiskiria MFR pavidalu su šlapimu. Išgertas radioaktyviaisiais izotopais žymėtas mikofenolato mofetilis iš organizmo išsiskyrė visas: 93( dozės išsiskyrė su šlapimu, 6( – su išmatomis. Didžioji dozės dalis (maždaug 87() su šlapimu išsiskiria MFRG pavidalu.

Jeigu koncentracija terapinė, hemodialize MFR ir MFRG iš organizmo pašalinti neįmanoma, tačiau, jeigu MPAG koncentracija kraujo plazmoje didelė (( 100 mikrogramų/ml), šiek tiek MFRG pašalinti galima.

Ankstyvuoju periodu (< 40 parų laikotarpiu) po transplantacijos pacientų, kuriems persodintas inkstas, širdis arba kepenys, organizme vidutinis MFR AUC buvo maždaug 30(, Cmax – maždaug 40( mažesni, negu vėlyvuoju periodu (3 – 6 mėn. laikotarpiu) po transplantacijos.

Inkstų funkcijos sutrikimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>