Vaistinis preparatas: Exemestane Alvogen
Puslapis: 5


Kadangi pareiškimai apie šias reakcijas pateikti savanoriškai ir nėra žinoma, kiek pacientų jos pasireiškė, ne visada galima patikimai įvertinti tokių reakcijų dažnį arba nustatyti priežastinį ryšį su vaisto vartojimu

4.9 Perdozavimas

Eksemestano klinikinių tyrimų metu sveikoms savanorėms buvo skiriamos ne didesnės nei 800 mg vienkartinės dozės, o išplitusiu krūties vėžiu sergančioms postmenopauzinio amžiaus moterims – ne didesnės nei 600 mg dozės per parą; šios dozės buvo toleruojamos gerai. Nežinoma, kokio dydžio vienkartinė eksemestano dozė galėtų sukelti gyvybei pavojingus simptomus. Bandymuose su žiurkėms ir šunimis letalinis poveikis pastebėtas po vienkartinės sušertos dozės, kuri 2000 kartų (žiurkėms) ir 4000 kartų (šunims) viršijo žmonėms rekomenduojamą dozę, perskaičiuotą mg/m2. Specifinio priešnuodžio nuo perdozavimo nėra, todėl reikia taikyti simptominį gydymą. Reikia taikyti bendrąjį palaikomąjį gydymą, dažnai stebėti gyvybines funkcijas ir atidžiai prižiūrėti pacientes.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – hormonų antagonistai ir jiems artimi vaistai, fermentų inhibitoriai,

ATC – L02BG06

Eksemestanas yra negrįžtamojo veikimo steroidinis aromatazės inhibitorius, kurio struktūra panaši į natūralaus substrato androstenediono. Postmenopauzinio amžiaus moterų organizme estrogenai gaminami visų pirma androgenų virtimo estrogenais procese, kurį periferiniuose audiniuose vykdo aromatazės fermentas. Estrogenų kiekio ribojimas slopinant aromatazę yra veiksmingas ir atrankusis nuo hormonų priklausomo krūties vėžio gydymo būdas postmenopauzinio amžiaus moterims. Postmenopauzinio amžiaus moterims, per burną vartojusioms eksemestano, estrogenų koncentracija serume reikšmingai sumažėjo nuo 5 mg vaisto dozės, o maksimalus slopinimas (> 90 %) pasiektas vartojant 10–25 mg dozes. Krūties vėžiu sergančioms postmenopauzinio amžiaus pacientėms, vartojusioms 25 mg dozę per parą, bendroji viso kūno aromatizacija sumažėjo 98 %.

Progestageninio arba estrogeninio poveikio eksemestanas neturi. Pastebėtas nestiprus androgeninis poveikis, greičiausia sukeliamas 17-hidroksi derivato, dažniausia pasireiškęs vartojant dideles dozes. Dauginių paros dozių tyrimuose, eksemestano poveikio kortizolio arba aldosterono sintezei antinksčiuose (matuojant prieš provokaciją AKTH hormonu ir po jos) nepastebėta. Tai rodo atrankųjį vaisto veikimą kitų fermentų, dalyvaujančių steroidų gamyboje, atžvilgiu.

Todėl pakeičiamosios gliukokortikoidų arba mineralokortikoidų terapijos skirti nereikia. Nežymus, nuo dozės nepriklausomas LH ir FSH kiekio serume padidėjimas pastebėtas ir vartojant mažas vaisto dozes: tačiau toks šios farmakologinės klasės vaistų poveikis tikėtinas ir, greičiausia, jį sukelia atsakas į estrogenų kiekio sumažėjimą hipofizės lygmenyje, pasireiškiantis gonadotropinų išsiskyrimo stimuliavimu, būdingu ir postmenopauzinio amžiaus moterims.

Ankstyvojo krūties vėžio adjuvantinis gydymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>