Vaistinis preparatas: Kaptopril Krka
Puslapis: 12


Kaptoprilis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto (absorbuojama maždaug 70% dozės). Jeigu yra hipertenzija, vidutinis pusinis rezorbcijos laikas trunka 0,45 valandos. Biologinis prieinamumas yra maždaug 60%.

Po liežuviu pavartotas kaptoprilis absorbuojamas greičiau negu išgertas. Kartu vartojamas maistas absorbciją bei biologinį prieinamumą mažina.

Serume kaptoprilio nustatoma jau po 15 minučių. 50% didžiausios koncentracijos serume būna po 30 minučių, didžiausia koncentracija– po valandos. Praėjus valandai kaptoprilio koncentracija serume pradeda mažėti eksponentine tvarka, praėjus 8 valandoms po pavartojimo ji būna nereikšminga.

Kaptoprilis ir jo metabolitai greitai pasiskirsto audiniuose, tačiau per kraujo ir smegenų barjerą neprasiskverbia. Beveik 25  30% kaptoprilio kovalentinėmis jungtimis trumpam prisijungia prie plazmos baltymų, daugiausia albuminų. Kaptoprilio pasiskirstymo tūris, nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai, yra maždaug 0,7 l/kg.

Kaptoprilis greitai ir ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse. Pagrindiniai procesai yra oksidacija bei disulfidinių dimerų ir kitokių mišrių disulfidų su tioliais (pvz., glutationu ir cisteinu) bei serumo albuminais susidarymas. Disulfidiniai metabolitai yra neaktyvūs, tačiau in vivo tyrimų metu nustatyta, kad jie virsta veikliąja vaistinio preparato forma (t.y. galbūt metabolitai vėl virsta kaptopriliu). Taip gali būti paaiškinta, kad nėra koreliacijos tarp kaptoprilio koncentracijos ir poveikio ir kad šis vaistinis preparatas sukelia ilgalaikį hipotenzinį poveikį (kaptoprilio farmakokinetikos duomenys rodo, kad toks ryšys galimas).

Kaptoprilis greitai eliminuojamas iš organizmo, daugiausia jo pasišalina pro inkstus nepakitusiu pavidalu. Pagrindinis eliminacijos būdas – kanalėlių sekrecija, mažiau vaistinio preparato pašalinama vykstant glomerulų filtracijai. Vidutinis bendras klirensas organizme – 0,8 l/kg/valandą, vidutinis inkstų klirensas – 0,4 l/kg/valandą. Kaptoprilio metabolizmas nelinijinis ir sudėtingas, todėl eliminacijos pusperiodis tiksliai nenustatytas, tačiau manoma, kad jo trukmė – maždaug 1,9 valandos.

Kaptoprilis prasiskverbia per placentą ir išsiskiria į motinos pieną.

Žindymas. Remiantis dvylikos moterų, gėrusioms po 100 mg kaptoprilio tris kartus parą, duomenimis, vidutinė aukščiausia vaisto koncentracija piene buvo 4,7 mikrogramai/L praėjus 3,8 valandoms po dozės pavartojimo. Remiantis šiais duomenimis, maksimali žindomo kūdikio gaunama su pienu paros dozė, būtų mažesnė nei 0,002 proc. motinos paros dozės.

Kaptoprilį galima šalinti iš kraujotakos hemodialize ir peritonine dialize. Hemodializės klirensas yra 4,8  7,2 l/val. (priklauso nuo filtro). Per 4 valandų hemodializę iš kraujotakos pašalinama 30-40% kaptoprilio, metabolitų klirensas yra šiek tiek mažesnis.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>