Vaistinis preparatas: Nakom
Puslapis: 7


Kai karbidopa sumažina dopaminą periferiniuose audiniuose, skiriant kombinuotus karbidopos ir levodopos preparatus, daugiau levodopos patenka į smegenis. Nustatyta, kad sumažėjus dopamino šunų periferiniuose audiniuose (pvz., širdyje), atsiranda mažiau dopamino sukeltų širdies aritmijų. Klinikiniai tyrimai patvirtina tokio apsauginio poveikio žmogaus širdžiai ir kitiems periferiniams audiniams hipotezę, tačiau kontroliuojamų tyrimų atlikta pernelyg mažai, kad būtų galima daryti tvirtas išvadas.

Paskyrus karbidopos ir levodopos derinio žmogui, levodopos koncentracija kraujo plazmoje padidėja pastebimai daugiau, negu skiriant tokią pat vien levodopos dozę; tuo metu dopamino ir homovanilinės rūgšties, dviejų pagrindinių levodopos metabolitų, koncentracija kraujyje gerokai sumažėja.

Piridoksino hidrochloridas (vitaminas B6) 10-25 mg dozėse greitai panaikina antiparkinsoninį levodopos poveikį. Karbidopa perspėja šį piridoksino poveikį. Tyrimais, kuriuose karbidopos ir levodopos deriniu gydomiems pacientams buvo papildomai skirta 100-500 mg piridoksino per dieną, nustatyta, kad terapinis poveikis nepakito.

Įprastinių dozių veikimo pradžia

Ligos simptomai gydomiems Nakom ligoniams palengvėja pirmąją gydymo dieną, o kartais jau po pirmosios dozės. Didžiausias terapinis poveikis pasiekiamas po 7 dienų.

Sudedamoji Nakom dalis - karbidopa - nemažina centrinio levodopos poveikio sukeltų šalutinių reakcijų. Kai daugiau levodopos patenka į smegenis, ypač jei pykinimas ir vėmimas nėra dozę ribojantis veiksnys, kai kurie centriniai šalutiniai reiškiniai (pvz., diskinezija) gali reikštis nuo mažesnių Nakom dozių ir greičiau, nei gydant vien levodopa.

Farmakokinetinės savybės

Pusinės eliminacijos periodas

Levodopos plazmos pusinės eliminacijos periodas - apie 50 minučių. Kai karbidopos ir levodopos skiriama kartu, levodopos pusinės eliminacijos periodas pailgėja iki 1,5 valandos.

Karbidopos metabolizmas

Sveikiems žmonėms ir sergantiems Parkinsono liga pacientams išgėrus radioktyviuoju izotopu žymėtosios karbidopos, didžiausia plazmos koncentracija susidarė, atitinkamai po 2-4 valandų ir 1,5-4 valandų. Išskirtos su šlapimu ir išmatomis karbidopos kiekis buvo panašus abiejų grupių pacientams.

Lyginant sveikų žmonių ir pacientų šlapimo metabolitus akivaizdu, kad abiejų grupių vaisto metabolizmas yra toks pat. Nepakitęs vaistas visiškai išsiskyrė su šlapimu per 7 val.; tai sudarė 35% viso šlapimo radioaktyvumo. Hidrazinų šlapime neaptikta.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>