Vaistinis preparatas: Isoptin retard
Puslapis: 9


Dėl kardiogeninio šoko ir išsiplėtusių arterijų pasireiškusi hipotenzija gydoma dopaminu (ne daugiau kaip 25 mikrogramų/kg kūno svorio per minutę), dobutaminu (ne daugiau kaip 15 mikrogramų/kg kūno svorio per minutę), adrenalinu arba noradrenalinu. Šių vaistų dozavimas priklauso vien tik nuo jų sukeliamo poveikio. Kalcio koncentracija kraujo serume turi atitikti viršutinę normos ribą ar būti šiek tiek didesnė. Ankstyvosios detoksikacijos fazės metu dėl išsiplėtusių arterijų reikėtų papildyti skysčių kiekį (vartoti Ringerio ar fiziologinio tirpalo).

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – kalcio kanalų blokatoriai, fenilalkilamino dariniai, ATC kodas – C08DA01.

Verapamilio hidrochloridas blokuoja kalcio jonų patekimą per membraną į miokardo ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles. Jis mažina miokardo deguonies poreikį tiesiogiai, dalyvaudamas miokardo ląstelių vartojamos energijos metabolizme, ir netiesiogiai, t. y. mažindamas pokrūvį. Dėl kalcio kanalų blokados širdies vainikinių arterijų lygiuosiuose raumenyse gerinama kraujotaka netgi žemiau stenozės esančiose miokardo srityse, lengvinamas arterijų spazmas.

Antihipertenzinis verapamilio hidrochlorido veikimas pasireiškia dėl periferinio kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimo, nesukeliant refleksinės tachikardijos. Normalus kraujospūdis beveik nesikeičia.

Verapamilio hidrochloridas sukelia stiprų antiaritminį poveikį, ypač tada, kai yra supraventrikulinė aritmija. Jis lėtina impulso sklidimą per AV mazgą. Priklausomai nuo aritmijos rūšies, taip gali būti sugrąžinamas sinusinis ritmas ir/arba normalizuojamas skilvelių susitraukimo dažnis. Normalus širdies susitraukimų dažnis nesikeičia arba šiek tiek sumažėja.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Verapamilio hidrochloridas greitai absorbuojamas plonojoje žarnoje. Absorbcijos dydis - 90–92%. Didžiausia verapamilio hidrochlorido koncentracija susidaro praėjus 1–2 valandoms po vaisto vartojimo. Pusinės eliminacijos periodas yra 3–7 valandos. Iki 90% verapamilio hidrochlorido prisijungia prie plazmos baltymų. Medikamentas ekstensyviai metabolizuojamas. Žmogaus organizme atsiranda keli metabolitai (identifikuota 12). Iš jų tik norverapamiliui būdingas pastebimas farmakologinis poveikis (apie 20% verapamilio poveikio), kuris pastebėtas atliekant tyrimus su šunimis.

Verapamilio hidrochloridas ir jo metabolitai daugiausiai išsiskiria pro inkstus ir tiktai 3–4 % dozės – nepakitusio medikamento pavidalu. 50% pavartotos dozės pasišalina pro inkstus per 24 valandas, 70% – per 5 paras. Ne daugiau kaip 16% dozės pasišalina su išmatomis. Tyrimų metu lyginant pacientus, sergančius galutine inkstų nepakankamumo stadija, ir pacientus, kurių inkstai buvo sveiki, nustatyta, kad dėl sutrikusios inkstų funkcijos nekinta verapamilio hidrochlorido farmakokinetika. Pacientų, sergančių kepenų ciroze, organizme išgerto verapamilio pusinės eliminacijos periodas pailgėja dėl mažesnio klirenso ir dėl didesnio pasiskirstymo tūrio.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>