Vaistinis preparatas: CarvedilolHEXAL
Puslapis: 10


Karvedilolis yra kraujagysles plečiantis neselektyvus beta adrenoreceptorių blokatorius. Jis sukelia selektyvią alfa1 adrenoreceptorių blokadą, todėl mažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą bei neselektyviai blokuoja beta adrenoreceptorius, todėl slopina renino ir angiotenzino sistemos aktyvumą.

Plazmos renino aktyvumas būna sumažėjęs, todėl skystis susilaiko retai.

Karvediloliui yra nebūdingas vidinis simpatikomimetinis aktyvumas. Panašiai kaip propranololis jis stabilizuoja membranas.

Karvedilolis yra dviejų stereoizomerų racematas. Tyrimų su gyvūnais duomenimis, alfa adrenoreceptorius blokuoja abu eneantiomerai. Neselektyvi beta1 ir beta2 adrenoreceptorių blokada daugiausiai priklauso nuo S (kairiojo) enantiomero.

Antioksidacinės karvedilolio bei jo metabolitų savybės nustatytos in vitro bei in vivo tyrimų su gyvūnais metu bei in vitro tyrimų su įvairiomis žmogaus ląstelių rūšimis metu.

Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad dėl karvedilolio sukelto kraujagyslių išsiplėtimo bei beta adrenoreceptorių blokados pacientams, sergantiems hipertenzija, sumažėjęs kraujospūdis yra nesusijęs su tuo pat metu padidėjusiu periferiniu kraujagyslių pasipriešinimu, kuris paprastai atsiranda vartojant vaistų, blokuojančių vien tik beta adrenoreceptorius. Šiek tiek suretėja širdies susitraukimai. Sistolinis tūris lieka nepakitęs. Inkstų kraujotaka bei veikla išlieka be pokyčių, kaip ir periferinė kraujotaka, todėl kojų šalimas, dažnai pastebimas vartojant beta adrenoreceptorių blokatorių, pasireiškia retai. Hipertenzija sergantiems ligoniams karvedilolis padidina norepinefrino koncentraciją plazmoje.

Pastebėta, kad krūtinės angina sergantiems ligoniams ilgai vartojant karvedilolio sumažėja išemija bei palengvėja skausmas. Kraujotakos tyrimų duomenimis, karvedilolis mažina skilvelių prieškrūvį bei pokrūvį. Pacientams, sergantiems kairiojo širdies skilvelio veiklos sutrikimu ar staziniu širdies nepakankamumu, karvedilolis gerina kraujotaką, didina kairiojo skilvelio išstūmimo frakciją bei mažina jo matmenis.

Karvedilolis mažina ligonių, sergančių širdies nepakankamumu, mirštamumą bei širdies ir kraujagyslių ligos gydymo ligoninėje poreikį.

Karvedilolis nedaro neigiamos įtakos lipidų bei elektrolitų koncentracijai serume. Didelio tankio lipoproteinų (HDL) ir mažo tankio lipoproteinų santykis (HDL/LDL) išlieka normalus.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Bendrieji duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>