Vaistinis preparatas: Nimbex
Puslapis: 7


Gauta keletas pranešimų apie raumenų silpnumo ir (ar) miopatijos atvejus, pasireiškusius sunkiai sergantiems intensyvios terapijos skyriuje gydomiems pacientams, ilgai vartojusiems raumenų relaksantus. Dauguma pacientų kartu buvo gydomi kortikosteroidais. Šie atvejai vartojant cisatrakurį nebuvo dažni, ir priežastinis ryšys su juo nebuvo nustatytas.

4.9 Perdozavimas

Požymiai

Manoma, kad pagrindiniai Nimbex perdozavimo požymiai būtų ilgalaikis raumenų paralyžius ir jo pasekmės.

Gydymas

Svarbiausia priemonė – palaikyti plaučių ventiliaciją ir arterinę oksigenaciją tol, kol atsistatys adekvatus spontaninis kvėpavimas. Būtina visiška sedacija, nes Nimbex sąmonės neslopina. Atsigavimą galima pagreitinti skiriant anticholinesterazinių medžiagų, kai stebima spontaninio atsigavimo požymių.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – periferiniai miorelaksantai, ATC kodas – M03AC11.

Cisatrakuris yra vidutinės veikimo trukmės, nedepoliarizuojantis benzilizokvinolinio miorelaksantas.

Klinikiniai žmonių tyrimai parodė, kad Nimbex nesusijęs su nuo dozės priklausomu histamino išlaisvinimu, kai vartojamos dozės mažesnės kaip 8(ED95.

Cisatrakuris jungiasi prie motorinių plokštelių cholino receptorių ir slopina acetilcholino poveikį, sukeldamas konkurencinę nervo-raumens perdavimo blokadą. Šį poveikį slopina anticholinesterazinės medžiagos, pvz., neostigminas ar edrofonijus.

Cisatrakurio ED95 (dozė, reikalinga m. adductor pollicis trukčiojimo atsakui nuslopinti 95% po alkūnės nervo stimuliacijos) yra 0,05 mg/kg kūno svorio opioidų (tiopentalio/fentanilio/midazolamo) anestezijos metu.

Cisatrakurio ED95 vaikams halotano anestezijos metu yra 0,04 mg/kg.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Kai organizme yra fiziologiniai pH ir temperatūra, cisatrakuris skyla pagal Hofmann eliminaciją (cheminį procesą), susidaro laudanozinas ir monoketvirtinio akrilato metabolitas. Šį monoketvirtinį akrilatą toliau hidrolizuoja nespecifinės plazmos esterazės, ir susidaro monoketvirtinio alkoholio metabolitas. Cisatrakurio eliminacija nuo organų labai nepriklauso, tačiau kepenys ir inkstai yra pagrindinės jo metabolitų klirenso vietos.

Šiems metabolitams nebūdingas miorelaksuojantis poveikis.

Suaugusių žmonių farmakokinetika

Cisatrakurio farmakokinetikos rodikliai nepriklauso nuo dozės, kai ji yra tirtose ribose (0,1-0,2 mg/kg, t.y. 2-4 ( ED95).

Populiacijos farmakokinetikos modeliavimas patvirtina ir padidina šias ribas iki 0,4 mg/kg (8(ED95). Lentelėje nurodyti chirurginių pacientų (kuriems nebuvo kitos patologijos) 0,1-0,2 mg/kg Nimbex dozės farmakokinetikos rodikliai.

Rodiklis

*Vidutinių rodiklių ribos

*

*Klirensas

*4,7-5,7 ml/min/kg

*

*Pasiskirstymo tūris, kai pasiekiama pastovi koncentracija

*121-161 ml/kg

*

*Eliminacijos pusperiodis

*22-29 min.

*

*

Senyvų asmenų farmakokinetika

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>