Vaistinis preparatas: SEDRON
Puslapis: 7


FIT 2: Ketverius metus trukusiame tyrime dalyvavo 4 432 pacientai, kurių kaulų masė buvo sumažėjusi, tačiau dar nebuvo slankstelių lūžimų. Šio tyrimo metu analizuojant osteoporoze sergančių moterų pogrupį (37% bendrosios populiacijos atitinkančios aukščiau minėtą osteoporozės apibūdinimą), pastebėta, kad reikšmingai sumažėjo šlaunikaulio lūžimo atvejų (alendronato grupėje – 1,0%, placebo grupėje – 2,2%, sumažėjo 56%) ir vieno slankstelio lūžimo atvejų (2,9% vs. 5,8%, sumažėjo 50%).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija:

Išgėrusioms nuo 5 mg iki 70 mg alendronato dozę moterims vidutinis biologinis įsisavinimas, skiriant preparatą po nakties nevalgius ir dvi valandos prieš standartinius pusryčius, buvo 0,64%. Biologinis įsisavinimas sumažėjo iki 0,46% ir 0,39%, kai alendronatas buvo skiriamas vieną valandą arba pusvalandį prieš standartinius pusryčius.

Osteoporozės tyrimų metu alendronatas buvo veiksmingas, vartojamas mažiausiai 30 min. prieš pirmąjį dienos valgymą ar gėrimą.

Biologinis prieinamumas nedidelis, kai alendronatas vartojamas per standartinius pusryčius arba iki dviejų valandų po tokių pusryčių.

Alendronatą vartojant kartu su kava ar apelsinų sultimis, biologinis įsisavinimas sumažėjo apytiksliai 60%.

Sveikiems asmenims geriamas prednizolonas (20 mg tris kartus per dieną 5 dienas) kliniškai reikšmingai nepakeitė geriamo alendronato biologinio įsisavinimo (vidutinis padidėjimas svyravo 20% – 44%).

Pasiskirstymas

Alendronatas pasiskirsto minkštuosiuose audiniuose iš karto po suvartojimo, bet vėliau greitai pernešamas į kaulus ir išskiriamas su šlapimu. Žmogaus organizme vidutinis pusiausvyrinis pasiskirstymo tūris, išskirtinai kauluose, yra mažiausiai 28 litrai. Išgėrus terapines dozes, preparato plazmos koncentracija yra analiziniais būdais neaptinkamai maža (<5ng/ml).

Žmogaus plazmoje su baltymais susijungia vidutiniškai 78%.

Metabolizmas:

Nėra įrodymų, kad alendronatas metabolizuojamas gyvūnų ir žmogaus organizme.

Eliminacija:

Paskyrus vienkartinę [14C] žymėto alendronato dozę į veną, apie 50% dozės išsiskyrė su šlapimu per 72 val. Išmatose neaptikta veikliosios medžiagos. Po vienkartinės 10 mg dozės į veną, alendronato inkstų klirensas buvo 71 ml/min., o sisteminis klirensas neviršijo 200 ml/min. Plazmos koncentracija sumažėjo daugiau nei 95% per šešias valandas po suleidimo į veną. Galutinis pusinės eliminacijos periodas žmonėms atspindi alendronato išskyrimą iš skeleto ir yra ilgesnis nei dešimt metų. Alendronatas nėra šalinamas per rūgštines ar bazines inkstų transporto sistemas, taigi nesitikima, kad jis paveiktų kitų vaistinių preparatų šalinimą per šias žmonių sistemas.

Pacientų charakteristikos:

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>